一种替米沙坦晶体及其制备方法技术

技术编号：21292176 阅读：21 留言：0更新日期：2019-06-12 02:56

本发明专利技术公开了一种替米沙坦晶体及其制备方法，所述替米沙坦晶体的X‑射线粉末衍射图谱在衍射角2θ为5.0±0.2、6.1±0.2、7.3±0.2、9.2±0.2、11.3±0.2、12.3±0.2、11.9±0.2、13.4±0.2、14.8±0.2、15.8±0.2、16.8±0.2、17.6±0.2、18.5±0.2、19.1±0.2、20.0±0.2、20.5±0.2、21.3±0.2、21.9±0.2、22.8±0.2、23.5±0.2、24.2±0.2、24.8±0.2、25.7±0.2、25.9±0.2、27.1±0.2、27.8±0.2、28.8±0.2、29.4±0.2、30.1±0.2、30.6±0.2、31.0±0.2、32.0±0.2、32.7±0.2、33.4±0.2、34.2±0.2、350±0.2、35.7±0.2、36.4±0.2、37.1±0.2、38.7±0.2、39.5±0.2、40.8±0.2、41.5±0.2、42.2±0.2、42.6±0.2、43.4±0.2、46.0±0.2、46.9±0.2、49.8±0.2、50.5±0.2、52.6±0.2、54.6±0.2处有衍射峰。本发明专利技术替米沙坦晶体具备纯度高及更好的稳定性、溶解度及结晶性等优点，其制备方法是通过反溶剂法来实现的，该方法简单，适于工业化生产。

A Telmisartan Crystal and Its Preparation Method

The invention discloses a telmisartan crystal and a preparation method thereof. The X-ray powder diffraction pattern of the telmisartan crystal X-ray powder diffraction pattern at the diffraction angle 2theta is 5.0+0.2, 6.1+0.2, 6.1+0.2, 7.3+0.2, 9.2+0.2, 9.2+0.2, 11.3+0.2, 12.3+0.2, 11.3+0.2, 11.3+0.2, 11.4+0.4+0.4+0.2, 14.8+0.2, 14.8+0.2, 15.8+10 8+0 0.2, 16.2, 16.8+0.8+0.2, 16.8+0.2, 17.6+0.0.2, 20.5 + 0.2, 21.3 + 0.2, 21.9 + 0.2, 2 2.8\u00b10.2\u300123.5\u00b10.2\u300124.2\u00b10.2\u300124.8\u00b10.2\u300125.7\u00b10.2\u300125.9\u00b10.2\u300127.1\u00b10.2\u300127.8\u00b10.2\u300128.8\u00b10.2\u300129.4\u00b10.2\u300130.1\u00b10.2\u300130.6\u00b10.2\u300131.0\u00b10.2\u300132.0\u00b10.2\u300132.7\u00b10.2\u300133.4\u00b10.2\u300134.2\u00b10.2\u3001350\u00b10.2\u300135.7\u00b10.2\u300136.4\u00b10.2\u300137.1\u00b10.2\u300138.7\u00b10.2\u300139.5\u00b10.2\u300140.8\u00b10.2\u300141.5\u00b10.2\u300142.2\u00b10.2\u300142.6\u00b10.2\u300143.4\u00b10.2\u300146.0\u00b10.2\u300146. Diffraction peaks were found at 9 (+0.2), 49.8 (+0.2), 50.5 (+0.2), 52.6 (+0.2), 54.6 (+0.2). The Telmisartan crystal of the invention has the advantages of high purity, better stability, solubility and crystallinity. The preparation method of the Telmisartan crystal is realized by the anti-solvent method. The method is simple and suitable for industrial production.

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【技术实现步骤摘要】
一种替米沙坦晶体及其制备方法
本专利技术涉及药物结晶
，具体涉及一种替米沙坦晶体及其制备方法。
技术介绍
由于同一药物不同晶型之间在理化性质(如溶解度、溶出速度、稳定性、流动性、抗压缩性等)上存在差异，而晶型药物的理化性质与药物的生物利用度及临床疗效相关，因此研究固体药物的多晶型就成为药物研发过程中不可忽视的重要研究内容之一。替米沙坦，化学名称为4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1，1’-二联苯基]-2-羧酸，是一种非肽类血管紧张素II受体阻滞剂，可以选择性的、不可逆的抑制血管紧张素II受体，用于治疗高血压，其结构式为：现有的市售及专利(如US2006/0276525)公开的替米沙坦晶体，其在稳定性、溶解度、结晶性等性能指标及生产工艺上还存在一定的缺陷。因此，急需寻找到一种具有更好的稳定性、溶解度、结晶性等性能指标，便于工业化生产的替米沙坦晶体，从而提高替米沙坦的药物质量和临床疗效。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是克服
技术介绍
的技术缺陷，提供一种替米沙坦晶体及其制备方法。本专利技术替米沙坦晶体具备纯度高及更好的稳定性、溶解度及结晶性等优点，其制备方法是通过反溶剂法来实现的，该方法简单，适于工业化生产。本专利技术解决上述技术问题所采用的技术方案如下：一种替米沙坦晶体，所述替米沙坦晶体的X-射线粉末衍射图谱在衍射角2θ为5.0±0.2、6.1±0.2、7.3±0.2、9.2±0.2、11.3±0.2、12.3±0.2、11.9±0.2、13.4±0.2、14.8±0.2、15.8±0.2...

【技术保护点】
1.一种替米沙坦晶体，其特征在于，所述替米沙坦晶体的X‑射线粉末衍射图谱在衍射角2θ为5.0±0.2、6.1±0.2、7.3±0.2、9.2±0.2、11.3±0.2、12.3±0.2、11.9±0.2、13.4±0.2、14.8±0.2、15.8±0.2、16.8±0.2、17.6±0.2、18.5±0.2、19.1±0.2、20.0±0.2、20.5±0.2、21.3±0.2、21.9±0.2、22.8±0.2、23.5±0.2、24.2±0.2、24.8±0.2、25.7±0.2、25.9±0.2、27.1±0.2、27.8±0.2、28.8±0.2、29.4±0.2、30.1±0.2、30.6±0.2、31.0±0.2、32.0±0.2、32.7±0.2、33.4±0.2、34.2±0.2、350±0.2、35.7±0.2、36.4±0.2、37.1±0.2、38.7±0.2、39.5±0.2、40.8±0.2、41.5±0.2、42.2±0.2、42.6±0.2、43.4±0.2、46.0±0.2、46.9±0.2、49.8±0.2、50.5±0.2、52.6±0.2、54.6±0.2处有衍射峰。...

【技术特征摘要】
1.一种替米沙坦晶体，其特征在于，所述替米沙坦晶体的X-射线粉末衍射图谱在衍射角2θ为5.0±0.2、6.1±0.2、7.3±0.2、9.2±0.2、11.3±0.2、12.3±0.2、11.9±0.2、13.4±0.2、14.8±0.2、15.8±0.2、16.8±0.2、17.6±0.2、18.5±0.2、19.1±0.2、20.0±0.2、20.5±0.2、21.3±0.2、21.9±0.2、22.8±0.2、23.5±0.2、24.2±0.2、24.8±0.2、25.7±0.2、25.9±0.2、27.1±0.2、27.8±0.2、28.8±0.2、29.4±0.2、30.1±0.2、30.6±0.2、31.0±0.2、32.0±0.2、32.7±0.2、33.4±0.2、34.2±0.2、350±0.2、35.7±0.2、36.4±0.2、37.1±0.2、38.7±0.2、39.5±0.2、40.8±0.2、41.5±0.2、42.2±0.2、42.6±0.2、43.4±0.2、46.0±0.2、46.9±0.2、49.8±0.2、50.5±0.2、52.6±0.2、54.6±0.2处有衍射峰。2.如权利要求1所述的一种替米沙坦晶体，其特征在于，所述替米沙坦晶体具有如下的X-射线粉末衍射图谱：3.如权利要求2所述的一种替米沙坦晶体，其特征在于，所述替米沙坦晶体具有基本上如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。4.如权利要求1所述的一种替米沙坦晶体，其特征在于，所述替米沙坦晶体的红外光谱在3215±2cm-1、3052±2cm-...

【专利技术属性】
技术研发人员：楼永军，左丽丽，
申请(专利权)人：浙江省食品药品检验研究院，
类型：发明
国别省市：浙江,33

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