Pharmaceutical compositions in the form of emulsions, especially oil-in-water emulsions, comprise certain polyunsaturated long chain ketones and polysorbitol esters. The composition can be used to treat or prevent certain inflammatory or proliferative diseases.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】药物组合物
本专利技术涉及乳剂形式、特别是水包油型乳剂形式的包含某些多不饱和长链酮的药物组合物。本专利技术还涉及采用本专利技术的组合物治疗或预防某些炎性或增殖性病症的方法。
技术介绍
大量现有技术的参考文献描述了将某些多不饱和长链酮用于治疗包括牛皮癣、皮炎、皮肤癌、肾小球肾炎和类风湿性关节炎的病症(参见EP-A-1469859、WO2010/139482、WO2012/028688、WO2014/082960和WO2015/181135)。这些参考文献描述的多不饱和长链酮具有两亲性，但主要具有疏水性，并因而不溶于水。缺乏水溶性限制了化合物的生物可利用度，并限制了技术人员向患者给予有用剂量的这些化合物的能力。特别是，缺乏水溶性限制了本领域技术人员向患者肠胃外(例如，静脉内、肌内或皮下)给予化合物的能力。本专利技术多不饱和酮化合物的另一个问题是它们易于降解。这些化合物的任何制剂还应该确保化合物在延长期限内保持稳定。本专利技术人寻求这些化合物的肠胃外给药问题及其稳定性问题的解决方案。目前本专利技术人已经发现可以将这些化合物有利地配制成乳剂，特别是水包油型乳剂。设想了乳剂...
【技术保护点】
1.一种以水性乳剂形式的组合物，所述组合物包含：(i)式(I)的化合物或其盐，R‑L‑CO‑CF3 (I)其中R是未取代的直链C10‑24不饱和烃基，所述烃基包含至少4个非共轭双键，L是在R基团和羰基CO之间形成2至5个原子的桥的连接基团，其中L在所述连接基团的主链中包含S、SO、SO2中的至少一种；(ii)聚山梨醇酯和/或泊洛沙姆表面活性剂；(iii)任选的甘油三酯；和(iv)缓冲剂、螯合剂和/或脂溶性抗氧化剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.09.21 GB 1616093.9;2017.05.24 GB 1708329.61.一种以水性乳剂形式的组合物，所述组合物包含：(i)式(I)的化合物或其盐，R-L-CO-CF3(I)其中R是未取代的直链C10-24不饱和烃基，所述烃基包含至少4个非共轭双键，L是在R基团和羰基CO之间形成2至5个原子的桥的连接基团，其中L在所述连接基团的主链中包含S、SO、SO2中的至少一种；(ii)聚山梨醇酯和/或泊洛沙姆表面活性剂；(iii)任选的甘油三酯；和(iv)缓冲剂、螯合剂和/或脂溶性抗氧化剂。2.根据权利要求1所述的组合物，所述组合物包含：(i)式(I)的化合物或其盐，R-L-CO-CF3(I)其中R是直链C10-24不饱和烃基，所述烃基包含至少4个非共轭双键，L是在R基团和羰基CO之间形成2至5个原子的桥的连接基团，其中L在所述连接基团的主链中包含S、SO、SO2中的至少一种；(ii)聚山梨醇酯和/或泊洛沙姆表面活性剂；(iii)甘油三酯；和(iv)缓冲剂和/或螯合剂。3.根据权利要求1所述的组合物，所述组合物包含：(ii)聚山梨醇酯表面活性剂；和(iv)缓冲剂。4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，所述组合物包含聚山梨醇酯，如聚山梨醇酯80。5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，所述组合物包含MCT油。6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述缓冲剂是柠檬酸盐缓冲剂。7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中制剂是等渗的。8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中制剂具有约6.0-9.0的pH。9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述式(I)的化合物具有式(I’)R-Y1-CH2-CO-CF3(I’)其中R如前定义；和Y1选自S、SO或SO2，优选地X＝CF3＝化合物A，X＝CF3＝化合物B。10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，所述组合物包含：(i)1...
【专利技术属性】
技术研发人员：菲利普·汉森，安德斯·林奎斯特，
申请(专利权)人：埃维克辛公司，
类型：发明
国别省市：挪威,NO
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