一种治疗溃疡性结肠炎的药物制造技术

本发明专利技术公开了一种治疗溃疡性结肠炎的药物，属于药物技术领域。该药物由柳氮磺胺吡啶、淀粉、交联羧甲基纤维素钠、生物质、硬脂酸镁、微粉硅胶、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠制成。临床试验证明，该药物不但对治疗溃疡性结肠炎具有较好的疗效，而且较好的克服了柳氮磺胺吡啶在临床使用中产生的副作用。

A drug for ulcerative colitis

The invention discloses a drug for treating ulcerative colitis, which belongs to the technical field of medicine. The drug is made of sulfasalazine, starch, cross-linked sodium carboxymethyl cellulose, biomass, magnesium stearate, micro-powder silica gel, polyethylene glycol and sodium dodecyl sulfate. Clinical trials have proved that the drug not only has a good therapeutic effect on ulcerative colitis, but also overcomes the side effects of sulfasalazine in clinical use.

【技术实现步骤摘要】
一种治疗溃疡性结肠炎的药物
本专利技术涉及药物
，尤其涉及一种降低柳氮磺胺吡啶临床治疗溃疡性结肠炎副作用的药物。
技术介绍
溃疡性结肠炎属非特异性炎症性肠病，世界卫生组织称为特发性结肠炎。是一种病因不明的局限于结肠粘膜及粘膜下层的慢性非特异性炎症过程，病变多位于乙状结肠和直肠，也可延伸至降结肠，甚至整个结肠。本病多发于20岁～40岁的青壮年。随着饮食结构，生活习惯和生活节奏的改变，诊检手段的提高，近年来，老年发病有上升趋势，本病长期迁延不愈，有潜在恶变的危险。主要临床表现为腹痛、腹泻及粘液脓血便。病因不明，且有病程较长、反复发作的特点。患者受凉与饮食失调，情绪紧张，精神创伤，食物过敏及微生物感染等常为发病诱因。国内外文献报道对本病尚无特效疗法，目前，如何提高本病的疗效，已为临床十分紧迫的课题。柳氮磺胺吡啶是溃疡性结肠炎的首选药物，虽然疗效较好，但口服后部分在胃肠道吸收，约有35％的患者因为恶心不能耐受而停止用药。柳氮磺胺吡啶的活性成分为5-氨基水杨酸(5-ASA)，磺胺吡啶部分是载体分子。5-ASA作用于炎症粘膜，可抑制引起炎症的前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成而起抗炎作用。引起恶心的不良反应主要是由磺胺吡啶引起，因此，本申请人通过改变组分及各组分的用量，在保持或提高柳氮磺胺吡啶疗效的同时，克服其副作用，在临床实践中取得了理想的效果。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种治疗溃疡性结肠炎的药物。本专利技术的目的是通过以下技术方案实现的，该药物由柳氮磺胺吡啶180-220份、淀粉60-80份、交联羧甲基纤维素钠22-30份、生物质30-44份、硬脂酸镁3-7份、微粉硅胶1-5份、聚乙二醇33-42份、十二烷基硫酸钠14-22份制成。优选的：柳氮磺胺吡啶200份、淀粉70份、交联羧甲基纤维素钠26份、生物质37份、硬脂酸镁5份、微粉硅胶3份、聚乙二醇37份、十二烷基硫酸钠18份。所述聚乙二醇为聚乙二醇4000。制备方法：称取柳氮磺胺吡啶粉碎后，与淀粉、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇4000、生物质、交联羧甲基纤维素钠混匀后，加入重量浓度10～15％的羟丙基纤维素水溶液适量制软材，制粒、鼓风干燥、整粒，加入处方量的硬脂酸镁与微粉硅胶混匀、压片即得。所述生物质由草柏枝与香菊2∶1粉碎混合后，加相对于混合物8倍重量醇浓度为80％的乙醇，回流提取3次，每次2小时，过滤，滤液合并，回收乙醇，进行浓缩干燥，粉碎成粉末制成。具体实施方式实施方式一：该治疗溃疡性结肠炎的药物由柳氮磺胺吡啶180g、淀粉60g、交联羧甲基纤维素钠22g、生物质30g、硬脂酸镁3g、微粉硅胶1g、聚乙二醇33g、十二烷基硫酸钠14g制成。聚乙二醇为聚乙二醇4000。生物质由草柏枝与香菊2∶1粉碎混合后，加相对于混合物8倍重量醇浓度为80％的乙醇，回流提取3次，每次2小时，过滤，滤液合并，回收乙醇，进行浓缩干燥，粉碎成粉末制成。称取柳氮磺胺吡啶粉碎后，与淀粉、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇4000、生物质、交联羧甲基纤维素钠混匀后，加入重量浓度15％的羟丙基纤维素水溶液适量制软材，制粒、鼓风干燥、整粒，加入处方量的硬脂酸镁与微粉硅胶混匀、压片即得。实施方式二：该治疗溃疡性结肠炎的药物由柳氮磺胺吡啶200g、淀粉70g、交联羧甲基纤维素钠26g、生物质37g、硬脂酸镁5g、微粉硅胶3g、聚乙二醇37g、十二烷基硫酸钠18g制成，制备方法同实施方式一。实施方式三：该治疗溃疡性结肠炎的药物由柳氮磺胺吡啶220g、淀粉80g、交联羧甲基纤维素钠30g、生物质44g、硬脂酸镁7g、微粉硅胶5g、聚乙二醇42g、十二烷基硫酸钠22g制成，制备方法同实施方式一。稳定性考察加速试验：将本专利技术的药物，按市售包装，放置于温度为(42±6)℃、相对湿度为(65±4)％的条件下放置8个月，分别在第1，2，3，6个月时取样，考察其稳定性。结果表明，加速试验8个月，通过实施方式一得到的本专利技术药物的性状、含量(95.8％-97.9％)、有关物(1.11％-1.23％)、溶出度(95.12％-97.11％)等各项考察指标无明显变化，均在质量标准规定的范围内。长期试验：将本专利技术的药物，按市售包装，放置于温度为(30±10)℃、相对湿度为(50±8)％的条件下放置12个月，分别在第6、12个月时取样，按2010年版《中国药典(二部)》附录的有关规定，考察其稳定性。结果表明，留样试验12个月，通过实施方式二得到的样品性状、含(96.1％-98.7％)、有关物质(1.01％-1.15％)、溶出度(95.80％-98.04％)等各项考察指标无明显变化，均在质量标准规定的范围内，说明本品质量稳定。毒性试验1、实验动物清洁级健康SD雌性大鼠80只，体质量(221±5)g，用作慢性毒理实验；清洁级健康昆明雌性小白鼠30只，体质量(25±6)g，用作急性毒理实验。喂以普通饲料，普通饮水。室温控制在(25±3)℃，湿度(55±5)％，自然光照。2、急性毒理实验，选用清洁级健康昆明雌性小白鼠50只，随机分为2组，试验组和空白对照组各25只。试验组按正常成人每天口服本专利技术药物的药量折算成小白鼠的剂量，每日灌服2次。空白对照组予1mL/20g体质量0.9％氯化钠注射液灌服。3、慢性毒性实验清洁级健康SD雌性大鼠50只，随机分为4组，对照组及试验组的小、中、大剂量各20只。对照组予1ml/20g体质量0.9％氯化钠注射液，试验组的小、中、大剂量组是成人正常用量折算成大鼠剂量的10、20、30倍，均为灌胃给药。每日2次，实验周期为3个月。4、急性毒性实验结果小白鼠在给药7d内无死亡，给药后观察小鼠外观、毛色、光泽正常，社会行为、反应均正常，摄食、排泄正常。7d后人工处死解剖，观察其心脏、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏、脑、卵巢、子宫均未见异常。病理学检查：苏木精一伊红(HE)染色，试验组脏器表面光滑，组织结构排列有序，细胞大小、形态正常，胞浆、胞核染色清晰，与空白对照组比较差异无统计学意义(P＞0.05)。5、慢性毒理实验结果试验组的小、中、大剂量组和正常对照组大鼠的外观、毛色，社会行为、刺激性等和对周围环境、食物、水的兴趣等比较差异均无统计学意义(P＞0.05)。4组大鼠实验后体质量均较本组实验前增加(P＜0.05)，但4组实验后体质量比较差异均无统计学意义(P＜0.05)，4组大鼠实验后血液细胞学指标、血液生化学指标、重要脏器系数比较差异均无统计学意义(P＞0.05)。4组大鼠处死后重要脏器行病理切片染色检查，HE染色。试验组大鼠脏器组织结构排列有序，细胞大小、形态正常，胞浆、胞核染色清晰，与对照组比较差异无统计学意义(P＞0.05)。毒性试验表明，本专利技术所述治疗溃疡性结肠炎的药物给药大、小鼠后未见毒性反应。临床资料1、一般资料病例均为本院门诊及住院患者270例，其中男120例，女150例；年龄21-59岁，病程3-18个月，平均11±1.1月；随机分成三组，每组90人。在患者知情和自愿的基础上，用本专利技术药物加以治疗的为治疗组，只用市售柳氮磺胺吡啶片加以治疗的为对照组，只用生物质粉按传统方法制成汤剂加以治疗的为观察组，统计学对比各组患者年龄、性别、病程无显著性差异(P＜0.05)可以进行对比研究。2、诊断标本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗溃疡性结肠炎的药物，其特征在于该药物由柳氮磺胺吡啶180‑220份、淀粉60‑80份、交联羧甲基纤维素钠22‑30份、生物质30‑44份、硬脂酸镁3‑7份、微粉硅胶1‑5份、聚乙二醇33‑42份、十二烷基硫酸钠14‑22份制成。

【技术特征摘要】
1.一种治疗溃疡性结肠炎的药物，其特征在于该药物由柳氮磺胺吡啶180-220份、淀粉60-80份、交联羧甲基纤维素钠22-30份、生物质30-44份、硬脂酸镁3-7份、微粉硅胶1-5份、聚乙二醇33-42份、十二烷基硫酸钠14-22份制成。2.如权利要求1所述的一种治疗溃疡性结肠炎的药物，其特征在于该药物由柳氮磺胺吡啶200份、淀粉70份、交联羧甲基纤维素钠26份、生物质37份、硬脂酸镁5份、微粉硅胶3份、聚乙二醇37份、十二烷基硫酸钠18份。3.如权利要求1所述的一种治疗溃疡性结肠炎的药物，其特征在于所述聚乙二醇为聚乙二醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏秀峰，李娜，
申请(专利权)人：苏秀峰，
类型：发明
国别省市：山东,37