The present invention relates to sulfonamide bibenzimidazole compounds and their medicinal salts and preparation methods. The present invention discloses sulfonamide bibenzimidazole compounds and their medicinal salts as shown in general formula I or formula II with simple structure and strong antimicrobial activity in vitro. In addition, the invention also provides a preparation method of sulfonamide-bibenzimidazole compounds and their medicinal salts, which have the advantages of easy availability of raw materials, short synthetic circuit, simple process, low cost and industrialized production.
【技术实现步骤摘要】
磺胺双苯并咪唑类化合物及其可药用盐和制备方法
本专利技术属于药物化学合成领域，具体涉及磺胺双苯并咪唑类化合物及其可药用盐，还涉及磺胺双苯并咪唑类化合物及其可药用盐的制备方法。
技术介绍
磺胺类药物作为一类开发较早的人工合成抗菌药，其化学结构与对氨苯甲酸(PABA)类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响二氢叶酸的合成，从而影响核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成，进而抑制细菌生长和繁殖。因此，磺胺广泛用于预防和治疗人类和其他动物的细菌感染，具有抗菌谱广、疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜、便于长期保存等优点，其研究备受关注，发展迅速。随着研究的深入，发现磺胺类化合物作为药物除了具有显著的抗菌活性外，还表现出了其他广泛的生物活性，如抗真菌、碳酸酐酶抑制剂、抗病毒、抗肿瘤等。目前，对磺胺化合物的研究主要是对其母体结构(对氨基苯磺酰胺)中的苯胺基或者磺酰胺基进行结构修饰和改造，以期望改善磺胺化合物的理化性质从而提高它的生物活性，拓宽抗微生物谱。迄今已有大量的工作是在–SO2NH–基团上引入含氮杂环如嘧啶、哒嗪、噻唑、异噁唑等，可有效增强其抗微生物活性。此领域已取得了众多...
【技术保护点】
1.磺胺双苯并咪唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，结构如通式I或通式II所示:
【技术特征摘要】
1.磺胺双苯并咪唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，结构如通式I或通式II所示:，其中n＝3、4、5或6，R为氟、氯或碘。2.根据权利要求1所述磺胺双苯并咪唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，n＝3、4、5或6，R为2-氟、3-氟或4-氟。3.根据权利要求1所述磺胺双苯并咪唑类化合物及其可药用盐，其特征在于，n＝3，R为2-氟、3-氟或4-氟。4.权利要求1～3任一项所述磺胺双苯并咪唑类化合物及其可药用盐的制备方法，其特征在于，所述通式I的制备方法的具体步骤如下：按照1:2～2.5:2.8～3.2的摩尔比加入N-(4-氨磺酰基苯基)乙酰胺、化合物III和无机碱，再加入有机溶剂使其完全溶解，在搅拌状态下加热至50～70℃进行反应，用薄层色谱跟踪N-(4-氨磺酰基苯基)乙酰胺反应完时结束反应，冷却至室温，除去有机溶剂，残留物用硅胶柱层析进行分离纯化，干燥后即可得到如通式I的产物；所述化合物III的结构式如下：式中，n＝3、4、5或6。5.权利要求1～3任一项所述磺胺双苯并咪唑类化合物及其可药用盐的制备方法，其特征在于，所述通式II的制备方法的具体步骤如...
【专利技术属性】
技术研发人员：张慧珍，房鹏金，孟晨，崔丽华，刘芸竹，
申请(专利权)人：临沂大学，
类型：发明
国别省市：山东,37
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。