The invention provides a quinoline derivative, a pharmaceutically acceptable salt or a solvent compound thereof. The invention also provides the application of the quinoline derivative, its pharmaceutically acceptable salt or its solvent compound as an inhibitor in MET, VEGFR, BRAF, PDGFR and RET or two or more multi-target inhibitors in the preparation of MET, VEGFR, BRAF, PDGFR and RET, and the preparation of the quinoline derivative, its pharmaceutically acceptable salt or its solvent compound. Application of drugs or pharmaceutical compositions for regulating kinase activity or treating kinase-related diseases. The invention also provides a drug or a pharmaceutical composition for treating angiogenesis disorders. The structure of the quinoline derivative is shown in formula (I), and R1 is selected from methyl, deuterium methyl, and deuterium methyl.
【技术实现步骤摘要】
喹啉衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物、其应用、药物及药物组合物
本专利技术属于生物医药
,涉及一种喹啉衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物、其应用、药物及药物组合物。
技术介绍
癌症是一系列以异常细胞失控增生和扩散为特征的疾病,是严重危害人类健康的主要疾病之一,据世界卫生组织报告,全世界癌症患者每年增加1000万人,死亡约700万人,到2020年,癌症患者每年将新增2000万人。目前,我国每年有160万人患癌症,同时大约130万人死于癌症,癌症正成为仅次于心血管疾病的人类“第二杀手”。随着分子生物学的发展,对于肿瘤发生发展的分子作用机制取得了重大的进展,目前已证实多种受体酪氨酸激酶家族及其配体在肿瘤血管形成中起着关键的调节作用,如MET、VEGFR、BRAF、PDGFR和RET。RET是一个原癌基因,全名:RETproto-oncogene,是位于10号常染色体长臂(10q11.2),全长60kb,包含21个外显子,编码1100个氨基酸的酪氨酸激酶受体超家族RET蛋白,在正常的神经元、交感神经和副交感神经节、甲状腺C细胞、肾上腺髓细胞、泌尿生殖道细胞 ...
【技术保护点】
1.一种喹啉衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物,其特征在于,结构如式(I)所示:
【技术特征摘要】
1.一种喹啉衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物,其特征在于,结构如式(I)所示:其中:R1选自甲基、氘代甲基、中的任意一种结构;R2选自F、Cl、Br、I、H中的任意一种;R3选自F、Cl、Br、I、H、CH3、CHX2、CH2X、CX3中的任意一种,其中X为卤素。2.根据权利要求1所述的喹啉衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物,其特征在于,R2选自H、F、Cl中的任意一种,R3选自F、Cl、CHF2、CHF3中的任意一种,更优选的R3为F。3.根据权利要求1所述的喹啉衍生物的药学上可接受的盐,其特征在于,所述药学上可接受的盐为有机酸或无机酸的碱式盐。4.根据权利要求1所述的喹啉衍生物的溶剂合物,其特征在于,所述溶剂合物为水合物。5.根据权利要求1至4中任一项所述的喹啉衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物在制备MET、VEGFR、BRAF、PDGFR和RET中的一种的抑制剂的应用,或在制备MET、VEGFR、BRAF、PDGFR和RET中的两种或两种以上的多靶点抑制剂的应用...
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