The present invention relates to ofloxacin thiazole analogues and their preparation methods and applications, belonging to the field of chemical synthesis technology. Ofloxacin thiazole analogues and their medicinal salts are shown in formula I. Ofloxacin thiazole analogues have certain inhibitory activities against Gram-positive bacteria, Gram-negative bacteria and fungi, and can be used to prepare antibacterial and/or antifungal drugs for clinical antimicrobial therapy. Providing more efficient and safe drug candidates will help to solve the growing problem of drug resistance, intractable pathogenic microorganisms and emerging harmful microorganisms in clinical treatment. Its raw material is simple, cheap and easy to obtain, and its synthetic route is short.
【技术实现步骤摘要】
氧氟沙星噻唑类似物及其制备方法和应用
本专利技术属于化学合成
，具体涉及氧氟沙星噻唑类似物及其制备方法和应用。
技术介绍
喹诺酮类药物是最重要的一线抗菌药物之一，具有高口服生物利用度，良好的药代动力学特性和优异的疗效，已被用作对抗微生物病原体引起的发病率和死亡率的有效武器。自从20世纪60年代萘啶酸被发现以来，四代喹诺酮类药物已经被成功开发。对它们的作用机制研究表明这类药物可以靶向DNA回旋酶和拓扑异构酶IV，从而干扰DNA的复制，最终导致细菌细胞死亡。然而，由于在临床治疗中过度使用甚至滥用这类药物，使得致病菌的耐药性变得越来越严重，并且胃肠炎，呕吐和软骨损伤等一些副作用也逐渐出现，这对人类健康带来了巨大挑战，强调突出了开发更有效的具有更大潜力的，能够有效克服副作用和耐药性的新型喹诺酮衍生物的紧迫需求。氧氟沙星作为最常用的氟喹诺酮类药物之一，目前已经被广泛的用于治疗包括肺炎，尿路感染，前列腺炎以及某些类型的感染性腹泻在内的多种疾病。研究已经表明，氧氟沙星的羧基和羰基是引起耐药细菌和多重副作用的重要原因，因此对其羧基的修饰将具有非常重要的意义。唑类是一种五元含...
【技术保护点】
1.氧氟沙星噻唑类似物及其可药用盐，其特征在于，结构如通式I所示：
【技术特征摘要】
1.氧氟沙星噻唑类似物及其可药用盐，其特征在于，结构如通式I所示：式中：R1为氨基、肼基、羟肼基、烷氧肼基、烷基、亚苄肼基、烷基酰肼基、苯磺酰肼基或萘酰亚胺；R2，R3为氢、三氟甲基、氰基、硝基、氯、氟、吡咯烷基、吗啉基、哌嗪基或六氢吡啶基，所述吡咯烷基、吗啉基、哌嗪基或六氢吡啶基均含有一个或多个取代基。2.根据权利要求1所述的氧氟沙星噻唑类似物及其可药用盐，其特征在于，R1为氨基、烷基、亚苄肼基、烷基酰肼基、苯磺酰肼基或萘酰亚胺；R2，R3为氢、三氟甲基、氯、氟、吡咯烷基、吗啉基、哌嗪基或六氢吡啶基。3.根据权利要求2所述的氧氟沙星噻唑类似物及其可药用盐，其特征在于，为下述化合物中的任一种：4.根据权利要求1所述的氧氟沙星噻唑类似物及其可药用盐，其特征在于，所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。5.权利要求1-4任一项所述的氧氟沙星噻唑类似物及其可药用盐的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：a、中间体II的制备：以原甲酸三乙酯为起始原料，经过亲核取代、环化后得到相应的3-乙酰基喹诺酮中间体，所述3-乙酰基喹诺酮中间体再与溴乙醇经N-烷基化反应闭环，即得中间体II-1和II-2；b、中间体III的制备：以中间体II-1和II-2分别为起始原料，以冰醋酸为溶剂，经...
【专利技术属性】
技术研发人员：周成合，巴绨倪·纳塞亚，王亮亮，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：重庆,50
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