稠杂环化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种稠合杂环化合物的制备方法。所述制备方法是以5‑氨基‑1H‑苯基吡唑底物为原料A与原料B在碱助剂、溶剂中反应，得到所述稠合杂环化合物；所述原料A为

PREPARATION METHODS OF POLYHETEROCYCLIC COMPOUNDS

The invention discloses a preparation method of fused heterocyclic compounds. The preparation method is based on the reaction of 5 amino 1H phenyl pyrazole substrate A with raw material B in alkali additives and solvents to obtain the fused heterocyclic compound, and the raw material A is as follows:

【技术实现步骤摘要】
稠杂环化合物的制备方法
本专利技术属于杂环化合物合成领域，特别涉及稠合杂环化合物的制备方法。
技术介绍
专利技术人发现具有CN201711069917.7及CN201810219338.4所列的稠合杂环化合物对农林业害虫和卫生害虫等具有高的杀灭活性。但现有的合成方法中，步骤繁琐，采用的试剂多，分离纯化复杂，且需要使用昂贵或是有毒的金属催化剂，进一步的限制了现有方法的广泛使用。因此有必要开发一种更便捷的制备方法。查阅文献发现，过渡金属催化的碳氢键活化，近十年来受到了广泛的研究，其中含胺类化合物的碳氢键活化反应，随后串联分子内的加成反应，可以快速构建含有吡咯或是哌啶结构的含氮杂环，迅速构建复杂的分子骨架(Angew.Chem.Int.Ed.,2017,56,5336；Chem.Sci.,2017,8,3586；Organometallics,2017,36,911；J.Am.Chem.Soc.,2016,138,2055；AcsCatal.,2016,6,1971；Nat.Chem.,2015,7,1009；J.Am.Chem.Soc.,2014,136,5267.)。基于以上研究基础，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.稠杂环化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以5‑氨基‑1

【技术特征摘要】
1.稠杂环化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以5-氨基-1H-苯基吡唑底物为原料A，与原料B在碱助剂、溶剂中反应，然后进行分离，得到所述稠合杂环化合物；所述原料B或；所述R1选自氢、卤素、-CN、-CO2R8、-CONR8R9、烷基、芳基或杂芳基；其中烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R10取代；R2选自氢、卤素、-CN、-CO2R8、-CONR8R9、-S(O)R8、-S(O)2R8、烷基、芳基或杂芳基；其中烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R10取代；R3、X均选自离去基团；R4为苯环上取代基，R4可以是一个或者多个，各R4独立选自氢、卤素、-NO2、-CF3、-COR8、-CN、-CO2R8、-OR8、-NR8R9、烷基或杂烷基；其中烷基未经取代或经一个或多个取代基R10取代；R5为氢、卤素、-NO2、-CF3、-COR8、-CN、-CO2R8、-OR8、-NR8R9、烷基或杂烷基；且当同时满足1）R4处于R5间位及2）R5为-NO2或-CF3时，R4不为卤素；R6、R7独立选自氢、卤素、-COR8、-CN、-CO2R8、-CONR8R9、-OR8、-NR8R9、烷基或杂烷基，其中烷基未经取代或经一个或多个取代基R10取代；且R6、R7中至少一个为吸电子基团；R8和R9各自独立地为氢、烷基、杂烷基、C2～C6烯基、C3～C8环烷基、C3～C8环烯基、杂环基、芳基或者杂芳基；其中烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳基、杂环基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R10取代；R10为卤素、烷基、C2~C6烯基、-CN、-NH2、-OR’、-NR’R’’、-COR’、-CO2R’、-CONR’R’’、-NR’COR’’、-NR’CONR’R’’、-NR’CO2R’’、-S(O)2R’或者-NR’S(O)2R’’，其中R’和R’’独立的...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐汉虹，江薰垣，杨帅，邓成菊，张志祥，林菲，
申请(专利权)人：华南农业大学，
类型：发明
国别省市：广东,44