The present invention discloses a crystal III type substance of letrozole compound (chemical name: 1 [bis (4 cyanophenyl) methyl] 1,2,4 triazole, English name: Letrozole), its preparation method and its pharmaceutical composition and use. Specifically, the present invention discloses the state of a crystal III solid substance of letrozole compound, a preparation method of a crystal III solid substance sample, and the application of letrozole crystal substance as an active ingredient in the preparation of antihormone antineoplastic drugs.
【技术实现步骤摘要】
来曲唑晶III型固体物质及制备方法和其药物组合物与用途
本专利技术涉及发现了来曲唑化合物在固体状态下存在的一种晶III型物质存在形式；涉及专利技术了一种来曲唑晶III型的制备方法；涉及专利技术了含有来曲唑晶III型及含任意比例晶III型的混合晶型的药物组合物；本专利技术还涉及来曲唑晶型物质作为药物有效成分，在制备抗激素类抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
来曲唑化合物(化学名：1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑；英文名：Letrozole)来曲唑分子结构式在中国专利CN1754876A(公开号)中记载了刘昆等人专利技术的“一种高纯度来曲唑的制备方法”[1]。其中，涉及了一种制备高纯度来曲唑的方法，即将化合物(1)、化合物(2)的混合物于溶剂中成盐后分离，得到基本纯的化合物(1)或其盐，然后用基本纯的化合物(1)或其盐与化合物(3)反应，制备高纯度的来曲唑。该专利中采用乙醇重结晶获得来曲唑样品。在中国专利CN101033214A(公开号)中记载了陈士耀专利技术的“来曲唑的制备方法”[2]。其中，涉及了一种反应温和，易于操作、经济、适于大规模生产高纯度来曲...
【技术保护点】
1.一种来曲唑的晶III型固体物质，其特征在于，当使用粉末X射线衍射分析采用CuKα辐射实验条件时，衍射峰位置：2‑Theta值(°)或d值
【技术特征摘要】
2017.10.27 CN 20171102503841.一种来曲唑的晶III型固体物质，其特征在于，当使用粉末X射线衍射分析采用CuKα辐射实验条件时，衍射峰位置：2-Theta值(°)或d值和衍射峰相对强度：峰高值(Height％)或峰面积值(Area％)具有如下特征：2.根据权利要求1中的来曲唑晶III型固体物质，其特征在于，使用红外光谱进行分析时在3119、3054、2992、2904、2851、2231、2087、1936、1908、1811、1742、1702、1607、1503、1434、1409、1371、1334、1315、1270、1221、1199、1184、1139、1016、1003、977、954、880、867、858、821、806、789、764、753、717、697、677、657cm-1±2cm-1的吸收峰为来曲唑晶型晶III型固体物质所呈现的红外光谱特征峰位置。3.根据如权利要求1中的来曲唑晶III型固体物质，其特征在于，使用差示扫描量热技术分析时，表现为当升温速率为每分钟10℃的DSC图谱中在183℃±3℃处含有1个吸热峰。4.根据权利要求1中的来曲唑晶III型，其特征在于，使用熔点仪进行样品分析，...
【专利技术属性】
技术研发人员：杜冠华，吕扬，邢逞，王琦，宋俊科，杨秀颖，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：北京,11
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