一种8-羟基-2,2,14,14-四甲基-十五烷二酸的合成方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体提供了一种8‑羟基‑2,2,14,14‑四甲基‑十五烷二酸的合成方法。包括以下步骤：(1)将8‑酮基‑2,2,14,14‑四甲基‑十五烷二酸倒入纯化水中，加入适量碱溶解完全，得到8‑酮基‑2,2,14,14‑四甲基‑十五烷二酸盐；(2)向上述反应液中加入硼氢化钠，在20‑25℃的条件下发生羰基的还原反应，得到8‑羟基‑2,2,14,14‑四甲基‑十五烷二酸盐；(3)向上述反应液中加入浓盐酸调节pH为1‑3，生成8‑羟基‑2,2,14,14‑四甲基‑十五烷二酸。本发明专利技术减少了硼氢化钠的用量，降低反应的危险性、简化了操作，降低了溶剂和原料的成本投入量，适合工业化生产。

A synthetic method of 8-hydroxy-2,2,14,14-tetramethyl-pentadecanedioic acid

The invention belongs to the technical field of medicine, and provides a synthetic method of 8 hydroxyl 2, 2, 14, 14 tetramethyl pentadecanedioic acid. The following steps are as follows: (1) 8 ketyl 2,2,2,14,14 tetramethyl 2,2,14,14 tetramethyl pentadecadecadecadecadecadecadecadioic acid is poured into purified water, added appropriate amount of alkali to dissolve completely, 8 ketyl 2,2,2,14,14,14 tetramethyl pentadecadecadecadecadecadecadecadecadecadecadecadecadiodioate is obtained; ketyl 2,2,14,14,14,14 tetmethyl pentadecadecadecadecaPentadecane II (3) Adding concentrated hydrochloric acid to the above reaction solution to adjust the pH to 1 3 to form 8 hydroxyl 2,2,14,14 tetramethyl pentadecanedioic acid. The invention reduces the amount of sodium borohydride, reduces the risk of reaction, simplifies operation, reduces the cost input of solvent and raw material, and is suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种8-羟基-2,2,14,14-四甲基-十五烷二酸的合成方法
本专利技术属于医药合成领域，涉及一种化合物8-羟基-2,2,14,14-四甲基-十五烷二酸的合成新方法。
技术介绍
目前，临床上所用降血脂药物主要有以下几种：他汀类、贝特类、烟酸类、胆固醇吸收抑制剂、胆酸螯合剂。国内外的血脂防治指南都明确指出，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是首要治疗目标。他汀类药物为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，是目前临床上降低LDL-C并降低心血管疾病风险的有效药物。但是，很多心血管疾病高危人群在服用他汀类药物治疗后并不能达到LDL-C的目标值，需增加至常规剂量的数倍才能较大幅度降低LDL-C水平，但药物不良反应也会相应增加。尽管这类药物安全性和有效性总体不错，但他汀类药物不耐受性仍然是一个主要的临床问题。他汀类药物的主要不良反应有肌病、肝酶升高、血糖升高。目前只有少量的非他汀药物被证实可以有效降低LDL-C水平，如前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂，但是由于其给药途径为皮下注射且有潜在的神经认知性副作用，因此临床治疗需要更多用药方便、安全性好的降脂药物。8-羟基-2,本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备8‑羟基‑2,2,14,14‑四甲基‑十五烷二酸的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将8‑酮基‑2,2,14,14‑四甲基‑十五烷二酸倒入纯化水中，加入适量碱溶解完全，得到8‑酮基‑2,2,14,14‑四甲基‑十五烷二酸盐；(2)向上述反应液中加入硼氢化钠，在20‑25℃的条件下发生羰基的还原反应，得到8‑羟基‑2,2,14,14‑四甲基‑十五烷二酸盐；(3)向上述反应液中加入浓盐酸调节pH为1‑3，生成8‑羟基‑2,2,14,14‑四甲基‑十五烷二酸。

【技术特征摘要】
1.一种制备8-羟基-2,2,14,14-四甲基-十五烷二酸的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将8-酮基-2,2,14,14-四甲基-十五烷二酸倒入纯化水中，加入适量碱溶解完全，得到8-酮基-2,2,14,14-四甲基-十五烷二酸盐；(2)向上述反应液中加入硼氢化钠，在20-25℃的条件下发生羰基的还原反应，得到8-羟基-2,2,14,14-四甲基-十五烷二酸盐；(3)向上述反应液中加入浓盐酸调节pH为1-3，生成8-羟基-2,2,14,14-四甲基-十五烷二酸。2.根据权利要求1所述的一种制备8-羟基-2,2,14,14-四甲基-十五烷二酸的方法，其特征在于，步骤(1)中8-酮基-2,2,14,14-四甲基-十五烷二酸与纯化水的质量体积比m/v为1:10-15，其中质量以g计，体积以ml计。3.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：张贵民，段良兴，王军，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37