一种大环内酯类衍生物的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种大环内酯类化合物制备方法，具体是修饰改性的伊维菌素B1a衍生物，化合物(I)的制备方法。化合物(I)的合成步骤如下所示：

Preparation of a Macrolactone Derivative

The invention relates to a preparation method of macrolides, in particular to a modified Ivermectin B1a derivative and a preparation method of compound (I). The synthetic steps of compound (I) are as follows:

【技术实现步骤摘要】
一种大环内酯类衍生物的制备方法
：本专利技术涉及一种结构新颖的大环内酯类化合物的制备，具体是修饰改性的伊维菌素B1a衍生物化合物(I)的制备方法，本专利技术的制备方法生成工艺简单，所得化合物(I)，纯度在70％，收率在90％以上，是一种具有高效、广谱、安全、低毒的农用杀虫杀螨，特别是具有杀小菜蛾和杀螟虫活性的化合物。
技术介绍
：迄今，伊维菌素(IvermectinorIVM)是典型的大环内酯类氯离子通道激活剂的商品化品种之一。它是大环内酯类抗生素驱虫药阿维菌素(AvermectinsorAVM)家族中的一员，是美国Merck公司对阿维菌素B1a组份经选择加氢还原得到的22，23-双氢衍生物。与阿维菌素相比，伊维菌素更加稳定和安全，急性毒性比阿维菌素低一倍，其LD50(雄性大白鼠经口)为29.5mg/kg，但还属于高毒品种。它是目前世界上公认的具有广谱、高效、低残留特点的大环内酯类抗生素驱虫药物，仍具有广阔的应用前景。本课题组前期对阿维菌素和伊维菌素两个系列的非作用靶标点进行改造修饰，接入醇胺类、二胺或醇醚类的亲水性基团，获得了结构新颖的化合物[ZL.201310548827.1]。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.本专利技术所述的化合物(I)的制备方法，其特征在于包括下述步骤：

【技术特征摘要】
1.本发明所述的化合物(I)的制备方法，其特征在于包括下述步骤：。2.权利要求1合成步骤1所述的有机溶剂，其特征在于，所用有机溶剂可以是烷烃、苯系、环醚类、氯代烷烃类、羧酸烷基酯类、脂肪酮类，优选的有机溶剂有正己烷、苯、甲苯、二氧六环、四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、丙酮，最佳优选的是甲苯、四氢呋喃、二氯甲烷、丙酮；所用有机溶剂均需经过无水处理。3.权利要求1合成步骤1所述的缚酸剂，其特征在于，所用缚酸剂可以是脂肪胺、吡啶类有机碱，优选的缚酸剂是四甲基乙二胺、三乙胺、吡啶、4-二甲氨基吡啶、二异丙基乙胺，最佳优选的缚酸剂是吡啶、4-二甲氨基吡啶。4.权利要求1合成步骤1所述的催...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹小毛，孙广元，侯文萧，廉玉韩，路靖童，冉书平，郭琪，董丽丽，史晋星，傅翠蓉，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：天津,12