一种靶向AQP3的抗皮肤衰老药物Butein制造技术

本发明专利技术属于抗衰老药物应用技术领域，公开了一种靶向AQP3抗皮肤衰老药物及其外用制剂的制备方法。所述靶向AQP3抗皮肤衰老药物为紫铆因。Butein(紫铆因)是植物多酚，具有抗氧化作用，局部外用制剂可使药物直达病灶区，提高药物疗效，不仅可避免口服给药的“首过效应”和胃肠道的破坏，还可降低不良反应的发生；凝胶制剂有非常好的涂展性和舒适感，帮助药物的渗透和在皮肤中的滞留。本发明专利技术通过数据库预测出能够特异性靶向AQP3的小分子化合物Butein，且可以通过靶向AQP3在皮肤抗衰老方面具有一定的疗效并且没有明显的皮肤副作用，并根据Butein的理化性质构建了其局部外用凝胶。

Butein, an anti-aging drug targeting AQP3

The invention belongs to the field of anti-aging drug application technology, and discloses a preparation method of targeting AQP3 anti-aging drug and its external preparation. The targeted AQP3 anti-skin aging drug is Ziriveting. Butein (purple riveting) is a plant polyphenol, which has antioxidant effect. Topical preparation can make the drug reach the lesion area directly and improve the efficacy of the drug. It can not only avoid the \first pass effect\ of oral administration and the damage of gastrointestinal tract, but also reduce the occurrence of adverse reactions. Gel preparation has excellent coating and comfort, and helps the penetration of drugs and retention in the skin. The invention predicts a small molecule compound Butein that can specifically target AQP3 through a database, and has certain efficacy in skin anti-aging by targeting AQP3 without obvious skin side effects. The local external gel of Butein is constructed according to its physical and chemical properties.

【技术实现步骤摘要】
一种靶向AQP3的抗皮肤衰老药物Butein
本专利技术属于抗衰老药物应用
，尤其涉及一种靶向AQP3的抗皮肤衰老药物Butein。
技术介绍
目前，业内常用的现有技术是这样的：皮肤作为机体衰老过程中表现最为直观的器官之一，不仅反映机体的健康和衰老状态，而且极大地影响了人们的心理健康，人人关注。衰老的皮肤表现为皮肤松弛、皱纹增多、皮肤屏障破坏、再生修复能力下降、创伤愈合延迟等。皮肤衰老的机制并不明确，氧化应激是最被广泛接受的机制之一。目前正规治疗皮肤衰老的药物非常匮乏，被FDA批准的药物仅有外用0.05％全反式维甲酸一种。因此，开发能有效延缓皮肤衰老的药物非常必要。水通道蛋白3(AQP3)是一种皮肤中表达最为丰富的水通道蛋白，可以转运水、甘油及尿素等小分子物质。在皮肤，AQP3可从循环中将内源性甘油、皮脂腺中的甘油三脂等带入表皮，同时在表皮细胞内形成短的水回路，从而保证表皮持续的水含量，在表皮屏障功能、水的保存中发挥重要作用。增加AQP3可使皮肤细胞的水合能力、甘油的转运能力提高，从而改善皮肤表面粗糙等衰老表现，可作为抗衰老药物的作用靶点。随着各类组学数据指数级的增长，各国也建本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种靶向AQP3抗皮肤衰老药物，其特征在于，所述靶向AQP3抗皮肤衰老药物为紫铆因；其结构式为：

【技术特征摘要】
1.一种靶向AQP3抗皮肤衰老药物，其特征在于，所述靶向AQP3抗皮肤衰老药物为紫铆因；其结构式为：2.一种如权利要求1所述靶向AQP3抗皮肤衰老药物的制备方法，其特征在于，所述靶向AQP3抗皮肤衰老药物的制备方法包括以下步骤：根据Butein药物的溶解度、油水分配系数、PH稳定性等特性筛选凝胶基质，以锥入度和经皮累积渗透量为指标筛选凝胶基质含量，以体外经皮渗透实验确定载药量，并在此基础上选用合适的促渗透剂、保湿剂及防腐剂等，构建Butein凝胶制剂，由包含以下重量百分含量的组分制成：所述的凝胶基质选自羟丙甲基纤维素，羧甲基纤维素钠、卡波姆、透明质酸、聚乙烯醇、海藻酸钠、玻璃酸钠或甲基纤维素中的一种或一种以上，优选为羟丙甲基纤维素；所述的防腐剂选自羟苯乙酯、尼泊金乙酯、苯甲酸钠、苯扎溴铵、三氯叔丁醇或山梨酸中的一种或一种以上；所述的保湿剂选自丙二醇或甘油；所述的醇溶剂为聚乙二醇-400或丙二醇。3.一种验证权利要求1所述靶向AQP3抗皮肤衰老药物的检测不同Butein浓度药物在细胞水平上对AQP3的表达和衰老相关指标的作用方法，其特征在于，所述检测不同Butein...

【专利技术属性】
技术研发人员：李吉，卢学春，谢红付，邓智利，
申请(专利权)人：中南大学湘雅医院，
类型：发明
国别省市：湖南,43