The invention provides a quick-release preparation of cinacaset hydrochloride and a preparation method thereof. A quick-release preparation of cinacaset hydrochloride includes core and coating material. The core contains 20-50 weight parts of cinacaset hydrochloride, 40-70 weight parts of mannitol, 2-5 weight parts of chitosan, 2-6 weight parts of sodium carboxymethyl starch and 0.5-1.25 weight parts of magnesium stearate. The preparation was prepared by wet granulation process. The weight ratio of chitosan and sodium carboxymethyl starch has a very important influence on the dissolution rate of the quick-release preparation of cinacaset hydrochloride. The film coating tablets prepared within the prescription range have excellent dissolution performance, better stability and fewer related substances.
【技术实现步骤摘要】
一种盐酸西那卡塞速释制剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂
,具体涉及一种盐酸西那卡塞速释制剂及其制备方法。
技术介绍
盐酸西那卡塞(CinacalcetHydrochlorid),化学名:N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-((三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐,分子式:C22H22F3N·HCl。盐酸西那卡塞属于拟钙剂的一种,最初由美国Amgen公司研发,是美国FDA批准的首个拟钙剂。盐酸西那卡塞不仅能降低血清全段PTH(iPTH)水平,而且还降低血清钙、血清磷及血清钙磷乘积水平。该特点能够对异位钙化引起的心血管疾病的发生及进展起到抑制作用。并有大量循证医学证据证实,盐酸西那卡塞可有效缩小甲状旁腺细胞增生增殖、减少甲状旁腺切除术的手术率、延缓甲状旁腺切除术的发生时间,并能减少骨折风险、有降低住院率和死亡率的趋势。相比于传统的SHPT治疗药物,盐酸西那卡塞能有效地控制PTH、钙、磷在目标范围,并且减少CKD-MBD(慢性肾脏病-矿物质和骨异常)患者并发症,提高患者生活质量,口服给药方式也增加了患者的依从性和剂量调整的便利性,使患者获益。中国专利申请CN108186576A公开了一种盐酸西那卡塞固体分散体的制备方法,采用羟丙基纤维素为载体,按照一定的重量比与盐酸西那卡塞通过热熔挤出工艺纸杯固体分散体。中国专利申请CN102885792A、CN102198108A公开等技术中,采用干法制粒或者微粉化等,均需专门设备、成本高、制备时间长等缺陷。另一方面,我们在研究盐酸西那卡塞片溶出度实验中发现,市售盐酸西那卡塞片在多条溶出介质中的溶出度均不高,尤 ...
【技术保护点】
1.一种盐酸西那卡塞速释制剂,包括片芯和包衣材料;其特征在于所述片芯含有下述重量份的组分:盐酸西那卡塞20~50重量份;甘露醇40~70重量份;壳聚糖2~5重量份;羧甲基淀粉钠2~6重量份;硬脂酸镁0.5~1.25重量份。
【技术特征摘要】
1.一种盐酸西那卡塞速释制剂,包括片芯和包衣材料;其特征在于所述片芯含有下述重量份的组分:盐酸西那卡塞20~50重量份;甘露醇40~70重量份;壳聚糖2~5重量份;羧甲基淀粉钠2~6重量份;硬脂酸镁0.5~1.25重量份。2.根据权利要求1所述的盐酸西那卡塞速释制剂,其特征在于:所述壳聚糖与所述羧甲基淀粉钠的重量比为1:1~2。3.根据权利要求2所述的盐酸西那卡塞速释制剂,其特征在于:所述壳聚糖与所述羧甲基淀粉钠的重量比为1:1.3。4.根据权利要求1至3中任一项所述的盐酸西那卡塞速释制剂,其特征在于:所述包衣材料的重量为片芯重量的1%~6%。5.根据权利要求4所述的盐酸西那卡塞速释制剂,其特征在于:所述包衣材料为胃溶型薄膜包衣预混剂。6.权利要求1所述的盐酸西那卡塞速释制剂的制备方法...
【专利技术属性】
技术研发人员:韦超,杨鑫,刘勇,
申请(专利权)人:南京恒生制药有限公司,南京生命能科技开发有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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