The present invention relates to indoleamine 2,3 dioxygenase inhibitor salt and its preparation method. Specifically, the present invention relates to salt of compound I of formula I and its various amorphous and polymorphic substances, in which the definitions of groups are as described in the specification. The salt has stable structure, good photostability, thermal stability, non-hygroscopicity and pharmacokinetic properties, good solubility, high purity and bioavailability, and is especially suitable for the development and production of high-quality IDO enzyme inhibitors, which is of great value for the optimization and development of the formulation of such IDO inhibitors.
【技术实现步骤摘要】
吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂盐及其制备方法
本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂盐及其制备方法。
技术介绍
吲哚胺-2,3-双加氧酶(Indoleamine-2,3-dioxygenase,IDO)抑制剂是一种肿瘤免疫治疗的药物。专利申请CN105481789A和CN公开了一种含有亚砜亚胺和1,2,5-恶二唑结构的IDO抑制剂，其结构如式(I)所示。R1为C1-C10烷基、C3-C12环烷基、C6-C20芳基、或3-14元杂芳基；R2为H、C6-C20芳基、3-14元杂芳基、C1-C12烷基或C3-C12环烷基；R3和R4各自独立为氢、取代或未取代的C1-C10烷基；或R3和R4共同形成三至八元环或三至八元杂环，其中杂原子是硫、氧、NH或NRh；Ar为取代或未取代的苯环、五元或六元杂芳基，所述的取代指Ar上的一个或多个氢原子被卤素取代；n为2至8的整数；Rh选自下组：C1-C10烷基、C3-C12环烷基、C6-C20芳基、或3-14元杂芳基；其中，所述盐选自下组：盐酸盐、氢溴酸盐、对甲基苯磺酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、磷酸盐或...
【技术保护点】
1.一种式I化合物，或其光学异构体的盐：
【技术特征摘要】
1.一种式I化合物，或其光学异构体的盐：式中，R1为C1-C10烷基、C3-C12环烷基、C6-C20芳基、或3-14元杂芳基；R2为H、C6-C20芳基、3-14元杂芳基、C1-C12烷基或C3-C12环烷基；R3和R4各自独立为氢、取代或未取代的C1-C10烷基；或R3和R4共同形成三至八元环或三至八元杂环，其中杂原子是硫、氧、NH或NRh；Ar为取代或未取代的苯环、五元或六元杂芳基，所述的取代指Ar上的一个或多个氢原子被卤素取代；n为2至8的整数；Rh选自下组：C1-C10烷基、C3-C12环烷基、C6-C20芳基、或3-14元杂芳基；其中，所述盐选自下组：盐酸盐、氢溴酸盐、对甲基苯磺酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、磷酸盐或硫酸盐；除非特别说明，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、氨基、硝基、醛基、-CF3、-CN或-SF5。2.如权利要求1所述的盐，其特征在于，所述式I化合物选自如下I-1、I-2或I-3：其中，Ar、R3和R4的定义如权利要求1中所述。3.如权利要求2所述的盐，其特征在于，所述式I化合物选自下组：4.如权利要求2所述的盐，其特征在于，所述盐选自下组：5.如权利要求1所述的盐，其特征在于，所述盐为无定...
【专利技术属性】
技术研发人员：王召印，胡新波，郭巍，
申请(专利权)人：中国科学院上海有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：上海,31
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