1-(2,4-二氟苯)-2,2-二氟-2-(5-取代吡啶-2-基)乙酮及制备方法技术

本文提供1‑(2,4‑二氟苯基)‑2,2‑二氟‑2‑(5‑经取代的吡啶‑2‑基)乙酮及其制备方法。

1-(2,4-difluorobenzene) -2,2-difluoro-2-(5-substituted pyridine-2-yl) ethanone and its preparation method

In this paper, 1(2,4_difluorophenyl)2,2_difluoro_2(5_substituted pyridine_2_yl) acetone and its preparation method are provided.

【技术实现步骤摘要】
1-(2,4-二氟苯)-2,2-二氟-2-(5-取代吡啶-2-基)乙酮及制备方法本申请是申请号为201580014266.4、申请日为2015年3月19日、专利技术名称为“2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-1-(5-经取代的吡啶-2-基)-3-(1H-四唑-1-基))丙烷-2-醇及其制备方法”的专利技术专利申请的分案申请。
本文提供1-(2,4-二氟苯基)-2,2-二氟-2-(5-经取代的吡啶-2-基)乙酮及其制备方法。
技术介绍
美国专利申请13/527387、13/527426和13/528283特别地描述某些金属酶抑制剂化合物及它们作为杀真菌剂的用途。每个申请的公开内容通过引用明确地并入本文。这些专利的每一个描述生成抑制金属酶的杀真菌剂的各种途径。例如通过使用提供改善的时间和成本效率的试剂和/或化学中间体以提供用于制备抑制金属酶的杀真菌剂和相关化合物的更直接和更有效的方法可以是有利的。
技术实现思路
本文提供2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-1-(5-经取代的吡啶-2-基)-3-(1H-四唑-1-基)丙烷-2-醇和1-(2,4-二氟苯基)-2,2-二氟-2-(5-经取代本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备式III的化合物的方法，其包括以下步骤：

【技术特征摘要】
2014.03.19 US 61/955,6801.一种制备式III的化合物的方法，其包括以下步骤：将式II的化合物与预制的有机金属试剂接触，其中R1选自：和Br。2.根据权利要求1所述的方法，其中所述预制的有机金属试剂是通过1-溴-2,4-二氟苯与镁、正丁基锂和异丙基氯化镁中的一种的金属卤素交换反应而形成的。3.根据权利要求1所述的方法，其中将式II的化合物与预制的有机金属试剂接触的步骤还包括非质子溶剂。4.根据权利要求3所述的方法，其中所述非质子溶剂是二乙醚和四氢呋喃中的一种。5.根据权利要求1所述的方法，其中将式II的化合物与预制的有机金属试剂接触的步骤在-78℃至-50℃下进行。6.根据权利要求1所述的方法，其还包括以下步骤：将式IIa的化合物与预制的有机金属试剂接触，其中R2和R3选自-OCH3、-CH3、-CH2CH3或R2和R3连接在一起以形成吗啉环，其中R1选自：和Br。7.根据权利要求6所述的方法，其中所述预制的有机金属试剂是通过1-溴-2,4-二氟苯与镁、正丁基锂和异丙基氯化镁中的一种的金属卤素交换反应而形成的。8.根据权利要求6所述的方法，其中将式IIa的化合物与预制的有机金属试剂接触的步骤还包括非质子溶剂。9.根据权利要求8所述的方法，其中所述非质子溶剂是二乙醚和四氢呋喃中的一种。10.根据权利要求6所述的方法，其中将式IIa的化合物与预制的有机金属试剂接触的步骤在0℃下进行。11.根据权利要求6所述的方法，其还包括以下步骤：将式II的化合物与胺、路易斯酸和溶剂接触，其中R1选自：和Br。12.根据权利要求11所述的方法，其中所述胺选自N,O-二甲基羟胺、二甲胺、二乙胺和吗啉。13.根据权利要求11所述的方法，其中所述路易斯酸是二甲基氯化铝。14.根据权利要求11所述的方法，其中所述溶剂是二氯甲烷。15.根据权利要求11所述的方法，其中所述将式II...

【专利技术属性】
技术研发人员：威廉·J·胡克斯特拉，纳克耶·乔伊，卡尔·迪米西斯，丹尼尔·克努普，吉姆·伦加，迈克尔·T·萨伦伯格，格雷格·怀特克，朱远明，加里·D·古斯塔夫森，
申请(专利权)人：VPS三有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US