The invention relates to the field of biomedical technology, in particular to an anti-tumor peptide adriamycin derivative, a preparation method and an anti-tumor drug. The anti-tumor peptide adriamycin and anti-tumor KLAK peptide in the derivative of adriamycin provided by the invention reactively releases two anticancer drugs (adriamycin and anti-tumor KLAK peptide) in the weak acidic environment of the tumor cell (pH 5.5-6.5), reduces the toxic and side effects of normal tissue and enhances the killing effect on the tumor cells, thereby utilizing the release. The two anticancer drugs play a synergistic anti-tumor effect through their respective mechanisms, and ultimately achieve the desired therapeutic effect.
【技术实现步骤摘要】
一种抗肿瘤肽-阿霉素衍生物及其制备方法和抗肿瘤药物
本专利技术涉及生物医药
，具体涉及一种抗肿瘤肽-阿霉素衍生物及其制备方法和抗肿瘤药物。
技术介绍
癌症，又称恶性肿瘤，是由多基因突变、多因素引发、多阶段发展的常多发病。恶性肿瘤的治疗方法主要有手术治疗、放射治疗、化学治疗(抗癌药治疗)及生物治疗等，化学治疗仍是当前和今后相当长的时期内癌症治疗的主要手段之一。阿霉素(Doxorubicin)，又称为多柔比星，是一种蒽环抗生素类广谱抗癌药，其作用机理是通过嵌入DNA碱基中形成稳定复合物，从而抑制DNA的复制和转录，阻碍癌细胞分裂。临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、霍奇金和非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱瘤、甲状腺瘤、绒毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。目前，阿霉素最主要的临床给药方式是静脉滴注，且给药后迅速扩散至全身各主要器官，能够到达肿瘤部位的阿霉素药量非常有限，严重影响了阿霉素的抗癌药效且带来了严重的心脏毒性和肾毒性。因此研发高效、低毒的阿霉素类抗癌药成为迫在...
【技术保护点】
1.一种抗肿瘤肽‑阿霉素衍生物，由马来酰亚胺功能化的阿霉素中的马来酰亚胺基与N末端带有半胱氨酸的KLAK肽中半胱氨酸的巯基经加成反应制备而成；所述N末端带有半胱氨酸的KLAK肽具有SEQ ID No.1所示的氨基酸序列。
【技术特征摘要】
1.一种抗肿瘤肽-阿霉素衍生物，由马来酰亚胺功能化的阿霉素中的马来酰亚胺基与N末端带有半胱氨酸的KLAK肽中半胱氨酸的巯基经加成反应制备而成；所述N末端带有半胱氨酸的KLAK肽具有SEQIDNo.1所示的氨基酸序列。2.权利要求1所述抗肿瘤肽-阿霉素衍生物的制备方法，包括以下步骤：将N末端带有半胱氨酸的KLAK肽、马来酰亚胺功能化的阿霉素、三(2-羰基乙基)磷盐酸盐和溶剂混合后进行加成反应，得到抗肿瘤肽-阿霉素衍生物。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述N末端带有半胱氨酸的KLAK肽、马来酰亚胺功能化的阿霉素和三(2-羰基乙基)磷盐酸盐的摩尔比为1：(3～10)：(10～20)。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂包括磷酸盐缓冲溶液、4-(2-羟乙基)-1-哌嗪乙磺酸缓冲溶液或N,N-二甲基甲酰胺。5....
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