The invention relates to a liposome, a preparation method thereof and artemisinin nanomedicine prepared by using the liposome. Liposome N, N'bis long chain alkyl L glutamic acid diamide (LG) was prepared by reaction of Boc glutamic acid with long chain amine. Liposome LG was used to modify the original drug containing free carboxyl group. LG-modified drug was encapsulated with mPEG DSPE and mitochondrial targeting molecule triphenylphosphine bromide (TPP) and assembled into nano drug. The nano-drug has the advantages of high encapsulation rate, high local drug concentration in tumors, low systemic toxicity, high efficacy and release of the original drug after entering cells.
【技术实现步骤摘要】
一种抗癌前药脂质体及青蒿素类脂质体纳米药物
本专利技术涉及药物修饰领域，具体涉及一种用于修饰药物的脂质体、青蒿素药物的修饰方法及其用途，更具体涉及一种脂质体及其制备方法、利用所述脂质体修饰青蒿素药物的方法、以及包含脂质体修饰青蒿素药物的纳米粒子等。
技术介绍
中国2015年估计有4292,000例癌症新发病例，2814,000例癌症死亡。在过去的几十年中，人们已经做出了很大的努力来治疗这些严重的疾病。在各种疗法中，化疗手段是目前临床上治疗癌症最有效的方式之一。虽然多种抗癌药物被开发出并应用于化疗，但常常会引起患者的不良副作用，导致身体和精神上的疼痛，且治疗效率很低。目前临床上常用的化疗药物包括阿霉素、紫杉醇、10-羟基喜树碱、伊立替康等。青蒿素(artemisinin，ART)是我国科学家20世纪70年代从植物黄花蒿(ArtemisiaannuaL.)的叶和花蕾中提取的一种含有过氧基团、具有有效抗疟疾作用的倍半萜内脂类化合物。人们还发现该类化合物具有明显的抗肿瘤作用，对多种肿瘤细胞的生长具有抑制作用。其中青蒿素衍生物之一的青蒿琥酯(ART)具有较强的抑制白血病、结...
【技术保护点】
1.一种用于制备抗癌前药的脂质体，其是由Boc‑谷氨酸与两倍当量的长链胺形成的N,N’‑二‑长链烷基‑L‑谷氨酸二酰胺(LG)。
【技术特征摘要】
1.一种用于制备抗癌前药的脂质体，其是由Boc-谷氨酸与两倍当量的长链胺形成的N,N’-二-长链烷基-L-谷氨酸二酰胺(LG)。2.如权利要求1所示的脂质体，其结构如式I所示：其中，n为≥7的整数，优选7、11、17。3.如权利要求1或2所述脂质体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将Boc保护的谷氨酸与长链胺进行酰胺缩合反应；(2)过滤、洗涤、重结晶纯化；(3)脱保护，得N,N’-二-长链烷基-L-谷氨酸二酰胺。4.如权利要求3所述脂质体的制备方法，其特征在于：步骤(1)包括将Boc-谷氨酸和两倍当量的长链胺加入到反应瓶中，加入二氯甲烷溶解，再加入1.1倍当量的EDC和HOBt发生酰胺缩合；步骤(3)包括用三氟乙酸脱Boc保护，洗涤干燥得到白色粉末N,N’-二-长链烷基-L-谷氨酸二酰胺(LG)。5.一种以权利要求1或2所述脂质体修饰的药物，其至少包括通过酰胺键共价连接的脂质体部分和药物部分。6.如权利要求5所述脂质体修饰的药物，其特征在于：所述药物部分衍生自由以下化合物组成的组：青蒿琥酯(Artesunate)、甲氨蝶呤(Methotrexate)、培美曲塞(Pemetrexeddisodium)、氨基蝶呤(4-aminofolicacid)。7.如权利...
【专利技术属性】
技术研发人员：肖海华，陈志刚，康晓旭，
申请(专利权)人：中国科学院化学研究所，
类型：发明
国别省市：北京,11
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