一种肺部给药的昔多芬药物微粒及其制备方法与应用技术

技术编号:20964772 阅读:79 留言:0更新日期:2019-04-29 15:44
本发明专利技术公开了一种肺部给药的昔多芬药物微粒及其制备方法与应用,将昔多芬与水混合均匀制备成昔多芬质量分数为1%‑10%的混合溶液后通过湿法介质研磨工艺进行研磨1‑5h得到昔多芬混悬液;采用喷雾干燥仪对昔多芬混悬液进行喷雾干燥,收集得粒径范围在0.1‑10μm的以非晶形式存在的昔多芬药物微粒制备应用于肺部给药。本发明专利技术制备的昔多芬药物微粒具有较高的稳定性,制备方法简单,成本低;且与口服给药相比,具有较短的达峰时间;且药峰浓度更高,具备更高的生物利用度;且喷雾干燥制备的药物微粒较气流粉碎制备的粉雾剂的达峰时间更短;吸收速率和吸收程度更高。

A lung-administered sildenafil drug particle and its preparation method and Application

The invention discloses a lung medicine Dove medicine particle and its preparation method and application. The mixture of Dove and water is uniformly prepared into a mixed solution of 1% 5h 10% mass. After grinding by the wet medium grinding process, the suspension of the suspense is obtained by grinding 1 g of the wet medium grinding process. Spray drying is used to spray the dried suspense suspension, and the particle size range is 0.1. The preparation of amorphous sildenafil drug particles at 10 um was used for pulmonary administration. The prepared Dove particle has high stability, simple preparation method and low cost, and has shorter peak time compared with oral administration, and has higher peak concentration and higher bioavailability; and the spray drying agent particles have shorter peak time than that prepared by air flow pulverization, and the absorption rate and absorption degree are higher.

【技术实现步骤摘要】
一种肺部给药的昔多芬药物微粒及其制备方法与应用
本专利技术涉及昔多芬药物的制备以及应用领域,尤其涉及一种肺部给药的昔多芬药物微粒及其制备方法与应用。
技术介绍
西地那非(Sildenafil),又译昔多芬,是一种研发治疗心血管疾病药物时意外专利技术出的治疗男性勃起功能障碍药物。目前枸橼酸西地那非主要用于治疗男性功能障碍,肺动脉高压,良性前列腺增生等,主要给药方式为口服给药。但是昔多芬口服给药的起效时间较长,一般空腹口服30~120min后达血药浓度峰值,餐后口服90~180min达血药浓度峰值,且口服生物利用度较低,大约为40%,限制了其使用便利性与使用效果。吸入给药可使药物微粒能直接沉积到病患部位,故能起到“速效、定位”的作用;干粉吸入剂是将微粉化的药物与适量辅料混匀,装入特定的容器内,使用时凭借患者的吸气气流将药物分散于呼吸系统内的制剂。由于它不使用抛射剂、药物以固体超微粒子形式存在、可以方便的控制释放和保护药物,引起了人们的关注。传统的干粉吸入剂是固体药物经气流粉碎或者药物溶液喷雾干燥形成药物微粒,然后将药物微粒或者与辅料如乳糖混合后装与胶囊或者特制的干粉吸入器中,供患者吸入。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种肺部给药的昔多芬药物微粒,其特征在于为粒径范围在0.1‑10μm的以非晶形式存在的昔多芬药物微粒。

【技术特征摘要】
1.一种肺部给药的昔多芬药物微粒,其特征在于为粒径范围在0.1-10μm的以非晶形式存在的昔多芬药物微粒。2.一种权利要求1所述的肺部给药的昔多芬药物微粒的制备方法,其特征在于包括如下步骤:(1)将昔多芬与水混合均匀制备成昔多芬质量分数为1%-10%的混合溶液;(2)将该混合溶液通过湿法介质研磨工艺进行研磨1-5h得到昔多芬混悬液;(3)采用喷雾干燥仪对昔多芬混悬液进行喷雾干燥,收集得粒径范围在0.1-10μm的以非晶形式存在的昔多芬药物微粒。3.根据权利要求2所述的肺部给药的昔多芬药物微粒的制备方法,其特征在于:步骤(2)中研磨速度为10...

【专利技术属性】
技术研发人员:付廷明苏文强
申请(专利权)人:南京中医药大学
类型:发明
国别省市:江苏,32

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