The present invention provides a class of 3 (2 benzoquinocycles)4 (3 dimethylaminopropylamine) quinoline derivatives and their preparation methods and applications. The general formula of 3 (2 benzoquinocycles)(3 dimethylaminopropylamine) quinoline derivatives is as follows:
【技术实现步骤摘要】
3-(2-苯并五元杂环)-4-(3-二甲胺丙氨基)喹啉衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及有机化学及药物化学
，具体涉及3-(2-苯并五元杂环)-4-(3-二甲胺丙氨基)喹啉类衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
发现新的抗肿瘤化合物一直是药物化学研究的一个重点领域。4-氨基喹啉类化合物具有广泛生物化学及类药性质，4-氨基喹啉类化合物如氯喹等作为重要的抗疟疾药物已经在临床上得到广泛应用。此外，苯并恶唑、苯并噻唑及苯并咪唑等苯并五元杂环化合物也具有广泛生物活性，是药物化学研究中的重要优势结构之一。我们通过将4-氨基喹啉结构单元与苯并恶唑、苯并噻唑及苯并咪唑等苯并五元杂结构单元组合，设计合成了3-(2-苯并五元杂环)-4-(3-二甲胺丙氨基)喹啉类化合物，并发现这类新化合物具有很好的抗肿瘤活性。目前，该类化合物的合成及活性报道均还没有文献报道。
技术实现思路
本专利技术提供一类具有3-(2-苯并五元杂环)-4-(3-二甲胺丙氨基)喹啉结构的衍生物及其制备方法和应用，该类化合物具有很好的抗肿瘤活性，能应用于制备抗肿瘤药物，为抗肿瘤药物的研究提供了更广阔的思路。为实...
【技术保护点】
1.具有通式(Ⅰ)的3‑(2‑苯并五元杂环)‑4‑(3‑二甲胺丙氨基)喹啉衍生物：
【技术特征摘要】
1.具有通式(Ⅰ)的3-(2-苯并五元杂环)-4-(3-二甲胺丙氨基)喹啉衍生物：(Ⅰ)其中：Y是S,O或NH；R1分别是F原子、Cl原子、Br原子、烷基、烷氧基、三氟甲基、硝基或羟基。2.具有通式(Ⅰ)的3-(2-苯并五元杂环)-4-(3-二甲胺丙氨基)喹啉衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：S1.向容器中加入化合物1、化合物2和二苯醚，在氮气/惰性气体保护下，加热回流反应，反应结束后冷却至室温，析出大量固体，抽滤，洗涤，干燥，得到；S2.将、POCl3加入到容器中，加热回流反应，冷却，除去大部分POCl3，将产物倒入冰水中，调节pH到8~9，抽滤，洗涤，烘干，柱层析提纯得淡黄色固体；将所述淡黄色固体、N,N二甲基丙二胺、二甲苯加入到容器中，在氮气/惰性气体保护下，加热回流反应，反应结束后，冷却，除去溶剂，柱层析提纯得。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：...
【专利技术属性】
技术研发人员：苏桂发，袁静梅，潘成学，廖浩然，陈南英，
申请(专利权)人：广西师范大学，
类型：发明
国别省市：广西,45
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