一种含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于医用胃镜胶领域，具体涉及一种含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂及其制备方法，其组成包含利多卡因、薄荷醇、丁香油酚；制备方法为：将利多卡因、薄荷醇、丁香油酚在加热下溶于油相后，加入表面活性剂，然后在搅拌下逐滴加入蒸馏水成微乳，再加入防腐剂、甜味剂，静置冷却至室温后，撒入卡波姆，充分溶胀后，搅拌、脱气、灭菌，即得。本发明专利技术胃镜微乳消泡剂不含糖、酒精和色素，口感好，混合体系稳定，吸收迅速，解决了现有技术的胃镜胶存在的口感差，患者服用后吸收缓慢等问题。

【技术实现步骤摘要】
一种含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂及其制备方法
本专利技术属于医用胃镜胶领域，具体涉及一种含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂及其制备方法。
技术介绍
电子胃镜检查是目前临床诊断消化道疾病最为常用的一种方法，然而在检查的过程中存在多种影响因素(例如食管、胃内泡沫状黏液等)，常常导致胃镜视野清不清晰、图像不真、检查时间相对延长、患者更加痛苦，且容易造成误诊、漏诊，耽误患者病情，影响救治效果。其中胃体、胃底部存有大量泡沫影响视野为其重要原因之一。为了应对此种情况，临床众多学者提出在电子胃镜检查前应用适量消泡剂，胃镜清泡剂能降低泡沫表面张力，使泡沫破裂，可显著提高胃镜清晰度，被广泛应用于临床胃镜检查中。目前国内胃镜检查前应用的有含局麻药制剂往往祛泡效果欠理想，而有些祛泡效果较好的产品但润滑和减缓疼痛作用较差需要与麻醉剂同时使用，使用上有一定的局限性。利多卡因是公认的理想的经皮局部麻醉药之一，专利申请201710735002.9公开了一种利多卡因微乳凝胶及其制备方法，公布了该微乳凝胶是由利多卡因和薄荷醇制备而成，在油相中加入表面活性剂，然后在搅拌下逐滴加入蒸馏水，成微乳再加入其他添加剂充分溶胀后，经搅拌、脱气、灭菌后得到。该利多卡因微乳凝胶一种无创伤局麻药，可避免注射引起的全身毒副作用，可用于皮肤外科手术、美容及微整形等。为进一步提高利多卡因的组织渗透性(经皮渗透效果)等性能，人们采用了物理、化学或通过载体等方法来改变其剂型。其中，通过载体来改变其剂型的方法较好。结构与细胞膜相似，具有良好的细胞融合性和经皮渗透作用，使用微乳包裹药物后，容易穿透角质层进入皮肤或黏膜，而且微乳屏障作用，还可减少局部刺激和由于药物的全身吸收而导致的不良反应。因此可以考虑采用微乳作为利多卡因的载体来提高局麻药的渗透率，国内外有应用磷脂脂质体做表面麻醉制剂的报道，但由磷脂和胆固醇为主料的脂质体作为一种皮肤黏膜直接给药的新制剂，尚存在一些问题有待解决，如：对药物的包封率不高；成品稳定性不好，易氧化，经常出现渗漏的情况，官能团少，不易进行表面修饰等。经过市场调研发现，市场同类产品普遍存在的口感较差、口服后胃部刺激反应大患者感到非常难过的问题，分析其原因可能是局麻药的原因；还有就是市场同类产品遍存在的产品浑浊及在储存过程出现的大量胶团和絮状沉淀的现象，分析其原因应该是产品组成和制备方法问题。从而极大影响了患者临床顺从性；产品外观感官及储存期的安全稳定性尚不能得到保障。因此，需要一种更安全高效的，并可克服上述缺陷的制剂，以满足临床患者在胃镜检查时消泡、润滑、减缓插管疼痛的需要。
技术实现思路
为解决以上问题，本专利技术提供了一种含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂及其制备方法。该消泡剂及其制备方法制备的消泡剂口感好，混合体系稳定，吸收迅速，解决了现有技术的胃镜胶存在的口感差，患者服用后吸收缓慢等问题。为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案如下：一种含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂，其特征在于，包含以下组份：利多卡因、薄荷醇、丁香油酚。优选地，所述含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂，按重量百分比计，包含以下组份：1.0-8.0％利多卡因、0.1-2.0％薄荷醇、0.1-2.0％丁香油酚。更优选地，所述含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂，按重量百分比计，包含以下组份：2.0-6.0％利多卡因、0.5-1.0％薄荷醇、0.5-1.0％丁香油酚。优选地，所述含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂，按重量百分比计，还包括以下组分：油相3.0-5.0％、表面活性剂7.0-10.0％、防腐剂0.05-0.2％、甜味剂0.05-0.2％、卡波姆为0.1-0.5％，其余为水。优选地，所述薄荷醇和丁香油酚以质量比1-3：1组成的混合物。优选地，所述薄荷醇和丁香油酚以质量比1：1组成的混合物。优选地，所述油相为三种油脂类物质的组合，具体为橄榄油、大豆油、单硬脂酸甘油酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、十四酸异丙酯、三棕榈酸甘油酯中的任意三种以质量比1-2:1-2:1-2混合。优选地，所述油相为三种油脂类物质的组合，具体为橄榄油、大豆油、单硬脂酸甘油酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、十四酸异丙酯、三棕榈酸甘油酯中的任意三种以质量比1:1:1混合。优选地，所述表面活性剂为聚山梨酯80。优选地，所述防腐剂为尼泊金甲酯钠和羟苯乙酯钠以质量比1-3:1混合而成。优选地，所述防腐剂为尼泊金甲酯钠和羟苯乙酯钠以质量比1:1混合而成。优选地，所述甜味剂为阿斯巴甜。本专利技术的目的还在于提供一种含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将油相溶解混合后，加入利多卡因、薄荷醇和丁香油酚、表面活性剂，搅拌，恒温溶解，得油溶性溶液；(2)加热，将蒸馏水滴入到所述油溶性溶液中，均质，得利多卡因微乳液；(3)向上述微乳液中加入防腐剂、甜味剂；静置、冷却，撒入卡波姆，充分溶胀后，搅拌，脱气、灭菌，即得。优选地，步骤(1)中，所述恒温温度为65-85℃，恒温时间10-40min；优选地，步骤(2)中，所述加热的温度为65-85℃，所述均质在超高压均质机中进行，超高压均质机的压力控制在30-50Mpa。优选地，所述含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂的制备方法，还包括丁香油酚的制备，其制备方法为：将丁香粉碎，过40-60目筛，置于水中，微波处理提取后，分离，得提取液，用NaCl盐析，得油状物，再用无水Na2SO4干燥，得丁香油；将所述丁香油在搅拌下加入NaOH溶液中，反应后，得丁香酚钠；在搅拌下将浓H2SO4溶液加入到所述丁香酚钠中，反应后，分离，洗涤至中性，再经精馏，即得丁香油酚产品。优选地，所述微波处理的时间为30-60min；优选地，所述NaOH溶液的浓度是2-5％；优选地，所述丁香油在NaOH溶液中的反应时间为30-60min；优选地，所述浓H2SO4的浓度为70％-95％；优选地，所述浓H2SO4与丁香酚钠的反应时间为30-120min。本专利技术的另一目的还在于提供所述的含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂或所述的制备方法所制备的含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂在医用胃镜胶产品中的应用。本专利技术的专利技术构思：(1)丁香油酚对多种致病性真菌、杆菌、流感病毒具有抑制作用，具有驱虫、健胃、抗惊厥、降低血压、抑制呼吸等功效，主要用于脾胃虚寒、呃逆呕吐、食少吐泻、心腹冷痛等的治疗。薄荷醇具有局部止痒、止痛、清凉及轻微局麻等作用，薄荷醇对多种药物的经皮渗透具有显著促进作用。研究发现，将丁香油酚及薄荷醇两者共同使用可进一步促进彼此的要用功效，具有较好协同作用。薄荷醇的促进了人体对丁香醇酚的皮肤透过率，丁香油酚的存在更增强了薄荷醇对人体的舒适刺激感。(2)通过先微波提取丁香油再将其与碱反应，之后用浓硫酸处理，最后再精馏处理的方式可充分提高丁香油的收率，并提高丁香酚的纯度，最高纯度可达到99％以上。(3)消泡剂制备过程中通过高压均值质的处理方式，可以降低产品的浑浊及在储存过程出现的大量胶团和絮状沉淀的现象，使得终产品的稳定性较高。与现有技术比，本专利技术的优势在于：(1)本专利技术医用胃镜胶中不含糖、酒精和色素，口感好，混合体系稳定，解决了现有技术的胃镜消泡制剂普遍存在的口感差患者服用后感到难过、料液浑浊和储存期间产生大量胶团及絮状沉淀现象；显本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂，其特征在于，包含以下组份：利多卡因、薄荷醇、丁香油酚。

【技术特征摘要】
1.一种含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂，其特征在于，包含以下组份：利多卡因、薄荷醇、丁香油酚。2.根据权利要求1所述的含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂，其特征在于，按重量百分比计，包含以下组份：1.0-8.0％利多卡因、0.1-2.0％薄荷醇、0.1-2.0％丁香油酚。3.根据权利要求1所述的含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂，其特征在于，按重量百分比计，包含以下组份：2.0-6.0％利多卡因、0.5-1.0％薄荷醇、0.5-1.0％丁香油酚。4.根据权利要求1所述的含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂，其特征在于，按重量百分比计，所述消泡剂还包括以下组分：油相3.0-5.0％、表面活性剂7.0-10.0％、防腐剂0.05-0.2％、甜味剂0.05-0.2％、卡波姆为0.1-0.5％，其余为水。5.根据权利要求1所述的医用胃镜微乳消泡剂，其特征在于，所述薄荷醇和丁香油酚以质量比1-3：1组成的混合物。6.根据权利要求1所述的含利多卡因的医用胃镜微乳消泡剂，其特征在于，所述油相为三种油脂类物质的组合，具体为橄榄油、大豆油、单硬脂酸甘油酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、十四酸异丙酯、三棕榈酸甘油酯中的任意三种以质量比1-2:1-2:1-2混合；所述表面活性剂为聚山梨酯80；所述防腐剂为尼泊金甲酯钠和羟苯乙酯钠以质量比1-3:1混合而成；所述甜味剂为阿斯巴甜。...

【专利技术属性】
技术研发人员：董自波，秦昆明，董铸华，鲍渴望，唐建新，
申请(专利权)人：淮海工学院，
类型：发明
国别省市：江苏,32