The invention discloses an application of DBU ionic liquids in promoting copper-free Click reaction, belonging to the technical field of copper-free Click reaction catalytic system. The main points of the technical scheme of the present invention are as follows:
【技术实现步骤摘要】
DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用
本专利技术属于无铜Click反应催化体系
,具体涉及一种DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用。
技术介绍
随着蛋白质组学和生物医学领域的发展,多肽的后修饰引起了人们广泛的关注。通过对多肽的后修饰,人们可以实现对一些活性多肽的改性。而Click反应具有简单高效以及高选择性等特点,适用于偶联生物分子和人工配体,且生成的含有1,2,3-三氮唑结构的分子被发现具有广谱的抗病毒、抗菌、抗真菌和抗癌生物活性,如4-烷氧基羰基-1,5-二芳基-1,2,3-三氮唑化合物被确认为有效的CB1大麻素受体抑制剂。然而多肽的修饰一般需要在非常温和的条件(如生理学条件)下进行,便于保留多肽等生物分子的结构完整性。经典的Huisgen1,3-偶极环加成反应使用末端炔和叠氮为原料生成1,4-取代和1,5-取代的1,2,3-三氮唑混合物,且在反应过程中需要高温加热。Sharpless和Medal小组发现的铜催化的末端炔和叠氮的偶极环加成反应(CuAAC反应)能够在温和条件下高效地制备1,4取代的1,2,3-三氮唑,但是CuAAC ...
【技术保护点】
1.DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用,其特征在于:反应过程中以DBU类离子液体同时作为溶剂和催化剂,该DBU类离子液体的阳离子为:
【技术特征摘要】
1.DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用,其特征在于:反应过程中以DBU类离子液体同时作为溶剂和催化剂,该DBU类离子液体的阳离子为:DBU类离子液体的阴离子为:2.根据权利要求1所述的DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用,其特征在于具体过程为:以邻甲氧基苄基叠氮和N-乙酰乙酰苯胺为反应原料,以DBU类离子液体同时作为溶剂和催化剂,于50℃反应2h制得目标产物,合成过程的具体合成路线为:3.根据权利要求2所述的DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用,其特征在于:所述邻甲氧基苄基叠氮、N-乙酰乙酰苯胺与DBU类离子液体的投料摩尔比为1:1:1。4.根据权利要求1或2所述的DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用,其特征在于所述DBU类离子液体优选为DBU乙酸盐。5.根据权利要求1或2所述的DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用,其特征在于具体步骤为:在反应容器中依次加入邻甲氧基苄基叠氮、N-乙酰乙酰苯胺和DBU类离子液体,于50℃搅拌反应2h,反应过程中TLC检测...
【专利技术属性】
技术研发人员:李凌君,张月,王静怡,朱安莲,
申请(专利权)人:河南师范大学,
类型:发明
国别省市:河南,41
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