一种杂环砜或杂环磺酰胺化合物的制备方法技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域。本发明专利技术提供了一种杂环砜或杂环磺酰胺化合物的制备方法，首先在保护气氛中，在可见光照射的条件下，碘代芳香杂环化合物、二氧化硫脲和氢氧化钠发生自由基偶联反应，得到芳香杂环亚磺酸钠；所述自由基偶联反应的催化剂为荧光素；然后维持保护气氛，所述芳香杂环亚磺酸钠与基团供体化合物发生烷基化反应或酰胺化反应，得到杂环砜或杂环磺酰胺；所述基团供体化合物为卤代化合物、二芳基碘盐或胺类有机物。本发明专利技术所提供的方法仅需要两步反应即可得到杂环砜或杂环磺酰胺，且不需要使用强腐蚀性物质，副产物少，收率高。

Preparation of a Heterocyclic Sulfonamide or Heterocyclic Sulfonamide Compound

The invention belongs to the technical field of organic synthesis. The invention provides a preparation method of heterocyclic sulfone or heterocyclic sulfonamide compound. Firstly, in a protective atmosphere and under visible light irradiation, iodide aromatic heterocyclic compound, thiourea dioxide and sodium hydroxide undergo free radical coupling reaction to obtain sodium aromatic heterocyclic sulfite; the catalyst for free radical coupling reaction is fluorescein; then, the protective atmosphere is maintained. A heterocyclic sulfonate or heterocyclic sulfonamide is obtained by alkylation or amidation of sodium aromatic heterocyclic sulfite with a group donor compound, which is a halogenated compound, a diaryl iodide salt or an amine organic compound. The method provided by the invention requires only two steps of reaction to obtain heterocyclic sulfone or heterocyclic sulfonamide, and does not need to use strong corrosive substances, with fewer by-products and high yield.

【技术实现步骤摘要】
一种杂环砜或杂环磺酰胺化合物的制备方法
本专利技术涉及有机合成
，尤其涉及一种杂环砜或杂环磺酰胺化合物的制备方法。
技术介绍
砜类和磺酰胺类化合物是一种重要的有机合成中间体，在染料等化工领域中有着广泛的运用。与此同时，这类化合物分子往往也具有很好的生物活性，比如在抗病毒、抗肿瘤、杀虫、除草方面都普遍具有良好效果，并且砜类和磺酰胺类化合物还常用作治疗糖尿病、心血管疾病等的有效药物，例如：Viagra是一种治疗男性勃起性功能障碍的特效药，在2010年其在美国市场的销售额超过10亿美元；Glimepiride是第三代口服治疗糖尿病药物，该药物具有起效快、副作用小等优点；Torasemide具有很好的利尿作用，可作为一种治疗水肿性疾病，如心力衰竭和肾脏疾病等的药物。传统合成砜类是通过基于硫化物的氧化反应，而磺酰胺类化合物则通过磺酰氯与胺的亲核取代反应法制得。这些合成方法存在步骤繁琐、且需要用到腐蚀性强的磺酰氯化试剂和刺激性的硫化试剂的问题，并且在氧化过程中，不耐氧化的功能基团易于被氧化产生副产物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种杂环砜或杂环磺酰胺化合物的制备方法，本专利技术所提本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种杂环砜或杂环磺酰胺化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)在保护气氛中，在可见光照射的条件下，碘代芳香杂环化合物、二氧化硫脲和氢氧化钠发生自由基偶联反应，得到芳香杂环亚磺酸钠；所述自由基偶联反应的催化剂为荧光素；(2)维持保护气氛，所述芳香杂环亚磺酸钠与基团供体化合物发生烷基化反应或酰胺化反应，得到杂环砜或杂环磺酰胺；所述基团供体化合物为卤代化合物、二芳基碘盐或胺类有机物。

【技术特征摘要】
1.一种杂环砜或杂环磺酰胺化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)在保护气氛中，在可见光照射的条件下，碘代芳香杂环化合物、二氧化硫脲和氢氧化钠发生自由基偶联反应，得到芳香杂环亚磺酸钠；所述自由基偶联反应的催化剂为荧光素；(2)维持保护气氛，所述芳香杂环亚磺酸钠与基团供体化合物发生烷基化反应或酰胺化反应，得到杂环砜或杂环磺酰胺；所述基团供体化合物为卤代化合物、二芳基碘盐或胺类有机物。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述碘代芳香杂环化合物为R1-I，其中R1为有取代基的芳香杂环基或无取代的芳香杂环基；所述芳香杂环基为吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噻吩基、喹啉基或嘌呤基；所述有取代基的芳香杂环基的取代基为三氟甲基、氟、氯、溴、氰基、酯基、甲基、硝基和胺基中的至少一种。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述碘代芳香杂环化合物、二氧化硫脲、氢氧化钠和荧光素的摩尔比为1:2.0～2.2:4.0～4.2:0.01～0.03。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述可见光的光源为荧光灯，所述荧光灯的功率为20～30W。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述卤代化合物为卤代烷烃、卤代芳烃、卤代烯烃、卤代乙酸酯或苄基卤类化合物。6....

【专利技术属性】
技术研发人员：邱观音生，李曰文，刘梦丽，吴劼，
申请(专利权)人：嘉兴学院，
类型：发明
国别省市：浙江,33