The invention discloses a piperazine derivative against Candida albicans, a preparation method and application thereof. The structural formula of the piperazine derivative is shown in formula I. The piperazine derivatives have the following advantages: inhibiting the adhesion of Candida albicans, mycelial morphological transformation and pathogenicity of compounds. At the same time, these compounds are less toxic and do not affect the growth of Candida albicans and human cells. Therefore, this piperazine derivative is expected to be developed as a new anti-Candida albicans drug.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】一种抗白色念珠菌的哌嗪类衍生物及其制备方法与应用
本专利技术涉及化合物合成领域，特别涉及一种抗白色念珠菌的哌嗪类衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
白色念珠菌是在人类中广泛传播的真菌疾病，是现在医院获得性感染最重要的病原之一。该真菌能感染并殖入人体内大范围的微生物环境，包括血管，粘膜表面和主要的内脏器官。作为一个条件性致病菌，白色念珠菌不仅是鹅口疮和阴道炎的病原，而且能在免疫缺陷性病人体内引起严重的系统性感染并导致较高的死亡率。目前最有效的治疗和预防白色念珠菌感染的疾病是局部和系统使用唑类抗真菌药物，该类药物能直接杀死菌体，但随着唑类药物的广泛使用耐药现象也越来越严重。基于这个原因，开发一种具有新型抗菌策略的药物来治疗白色念珠菌感染非常有价值。白色念珠菌有一个很特别的特性，即酵母-菌丝二相性。白色念珠菌酵母态到菌丝态的形态转变是其感染细胞的重要因素。白色念珠菌游离酵母态先进行粘附，并通过形态转变以促进组织入侵，感染了白色念珠菌的病人通常由菌丝态的病原穿入感染组织。在感染期间形态转变突变的缺陷株是无毒的，形态转变对白色念珠菌的致病性非常重要。所以，我们利用白色念珠...
【技术保护点】
1.一种抗白色念珠菌的哌嗪类衍生物，其特征在于结构式如式I所示：
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种抗白色念珠菌的哌嗪类衍生物，其特征在于结构式如式I所示：其中，R为2-X、4-X或4-CX3；X为卤族元素。2.根据权利要求1所述的抗白色念珠菌的哌嗪类衍生物，其特征在于：所述的R为4-CF3、2-Cl、2-Br或4-Br。3.权利要求1或2所述的抗白色念珠菌的哌嗪类衍生物的制备方法，其特征在于包含如下步骤：(1)将4-羟基咔唑和环氧氯丙烷混匀，于-10℃～10℃下滴加NaOH溶液，升温至60℃继续反应，TLC检测反应进程，反应结束后加适量水，用乙酸乙酯萃取，合并有机相，水洗，干燥，过滤，滤液回收，蒸干溶剂，得到环氧化物；(2)将环氧化物和含不同取代基的哌嗪溶于异丙醇中，于0℃～80℃回流反4～6小时，反应进程用TLC检测，反应完毕将反应体系冷却，蒸干溶剂；纯化，重结晶，得到抗白色念珠菌的哌嗪类衍生物；其中，含不同取代基的哌嗪的用量按其与4-羟基咔唑＝摩尔比1:1配比。4.根据权利要求3所述的抗白色念珠菌的哌嗪类衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的环氧氯丙烷的摩尔用量与所述的4-羟基咔唑的摩尔用量的比值不小于1；步骤(1)中所述的NaOH的摩尔用量为相当...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓音乐，黄珺珺，黄小容，叶秋棉，贺飞，赵朔，黄钰童，
申请(专利权)人：华南农业大学，
类型：发明
国别省市：广东,44
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