新型高分子衍生物和使用其的新型高分子衍生物成像探针制造技术

本发明专利技术提供一种与公知的嵌段共聚物和使用了该嵌段共聚物的成像探针相比提高了肿瘤内部的成像效果的嵌段共聚物；以及使用了该嵌段共聚物的成像探针。具体而言，为了与公知的嵌段共聚物和使用了该嵌段共聚物的成像探针相比提高在疾病靶组织中的渗透性、有效地提高成像效果，提供一种嵌段共聚物和包含该嵌段共聚物的组合物，该嵌段共聚物为含有聚乙二醇链的亲水性聚合物链段、与含有在侧链中具有信号基和任选的疏水性取代基的聚氨基酸链的疏水性聚合物链段连结而成的嵌段共聚物，该聚乙二醇链与该聚氨基酸链结合而成的主链聚合物的平均分子量为2kDa以上10kDa以下，信号基和任选的疏水性取代基的质量含量为5质量％以上50质量％以下。

New Polymer Derivatives and Imaging Probes Using New Polymer Derivatives

The present invention provides a block copolymer which improves the imaging effect in tumors compared with a known block copolymer and an imaging probe using the block copolymer, and an imaging probe using the block copolymer. Specifically, in order to improve the permeability and imaging effect of the block copolymer in disease target tissues in comparison with the known block copolymer and the imaging probe using the block copolymer, a block copolymer and a composition containing the block copolymer are provided, which are hydrophilic polymer segments containing polyethylene glycol chains and signal groups containing side chains. Block copolymers linked with hydrophobic polymer segments of an optional hydrophobic substituted poly-amino acid chain. The average molecular weight of the main chain polymer formed by the combination of the polyethylene glycol chain and the poly-amino acid chain is less than 2 kDa and 10 kDa, and the mass content of the signal group and the optional hydrophobic substituted group is less than 5% and 50% respectively.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型高分子衍生物和使用其的新型高分子衍生物成像探针
本专利技术涉及新型高分子衍生物和使用其的新型高分子衍生物成像探针。
技术介绍
关于药品，已经开发了对作为有效成分的生理活性物质的药代动力学进行控制、以所期望的药物浓度-作用时间送达至生物体内的特异性作用部位的药物递送系统(DDS)。非专利文献1公开了一种DDS化制剂，其将聚乙二醇链段与聚氨基酸链段连结而成的嵌段共聚物作为药物输送载体。该嵌段共聚物形成具有聚乙二醇的外壳和疏水性内核的粒径为20～100nm的高分子胶束形状，通过化学键合或物理性摄入将各种种类的药物稳定地包含于内核中。该高分子胶束型DDS制剂的特征在于，具有EPR(在与正常血管相比透过性高的肿瘤部位或炎症部位附近的血管中，100nm以下的颗粒特异性地聚集的现象)效果；当给药至生物体内时，排泄受到抑制，体内滞留性提高；被动地迁移并集聚于肿瘤等组织中。基于这些性质，高分子胶束型DDS制剂能够使生理活性物质长时间停留于生物体内，能够提高有效成分的利用率。即，高分子胶束型DDS制剂与搭载药相比可带来更强的生理活性效果。专利文献1和专利文献2公开了物理性摄入有紫杉醇的高分子胶束型D本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种嵌段共聚物，其为含有聚乙二醇链的亲水性聚合物链段、与含有在侧链中具有信号基和任选的疏水性取代基的聚氨基酸链的疏水性聚合物链段连结而成的嵌段共聚物，该聚乙二醇链和该聚氨基酸链结合而成的主链聚合物的平均分子量为2kDa以上10kDa以下，信号基和任选的疏水性取代基的质量含量为5质量％以上50质量％以下。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.07.30 JP 2016-1508861.一种嵌段共聚物，其为含有聚乙二醇链的亲水性聚合物链段、与含有在侧链中具有信号基和任选的疏水性取代基的聚氨基酸链的疏水性聚合物链段连结而成的嵌段共聚物，该聚乙二醇链和该聚氨基酸链结合而成的主链聚合物的平均分子量为2kDa以上10kDa以下，信号基和任选的疏水性取代基的质量含量为5质量％以上50质量％以下。2.如权利要求1所述的嵌段共聚物，其中，聚氨基酸链为聚天冬氨酸链、聚谷氨酸链或聚(天冬氨酸-谷氨酸)链。3.如权利要求1或权利要求2所述的嵌段共聚物，其中，信号基为荧光基团。4.如权利要求1～权利要求3中任一项所述的嵌段共聚物，其中，聚乙二醇链的平均分子量为1kDa以上6kDa以下。5.如权利要求1～4中任一项所述的嵌段共聚物，其中，嵌段共聚物由通式(1)所表示，[化1]式中，R1表示氢原子或者具有或不具有取代基...

【专利技术属性】
技术研发人员：山本启一朗，川野裕辉，
申请(专利权)人：日本化药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP