The invention provides the following formula\uff08
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为JAK抑制剂的吡唑基氨基苯并咪唑衍生物本专利技术涉及抑制Janus激酶1(JAK1)的苯并咪唑化合物及其药学上可接受的盐、包含所述化合物的药物组合物、使用所述化合物治疗某些类型的自身免疫性疾病和癌症的方法，以及用于制备所述化合物的方法。Janus激酶家族(JAK1、JAK2、JAK3和TYK2)是细胞内蛋白酪氨酸激酶，其通过Janus激酶信号传导和转录激活因子(JAK-STAT)途径在免疫功能、炎症和造血功能中发挥重要作用。响应细胞外多肽如I型和II型细胞因子，Janus激酶调节各种效应物的酪氨酸磷酸化，并引发下游信号转导途径的活化，从而引起不同生理反应。具体地，JAK1同种型在I型和II型干扰素信号转导中起重要作用，并引出来自白细胞介素-2(IL-2)、白细胞介素-4(IL-4)、糖蛋白130(gp130)和II类受体家族的信号。因此，JAK1的小分子抑制可以干预肿瘤学、炎症和自身免疫性疾病中涉及的信号转导途径。GhoreschiK等人,ImmunologicalReview2009,228,273-287和ZakM.等人,MedChem,2013,56,47...
【技术保护点】
1.下式的化合物或其药学上可接受的盐：
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.07.14 US 62/3622081.下式的化合物或其药学上可接受的盐：其中R选自：H、-C1-3烷基、-CH2CH(OH)CH3、或-C2-3烷基-O-CH3、和；R1选自：H、-CH3、-OCH3；R2为-CHF2或-CF3；R3为H或-CH3；条件是，当R2为-CF3且R3为H时，R或R1可以为-CH3，但不都是-CH3。2.下式的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1选自：H、-C1-3烷基、-CH2CH(OH)CH3、或-C2-3烷基-O-CH3、和；R1选自：H、-CH3、-OCH3；R2为-CHF2或-CF3；和R3为H或-CH3；条件是，当R2为-CF3且R3为-CH3时，R或R1可以为-CH3，但不都是-CH3。3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R选自：-CH3、-CH2CH3和。4.根据权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R为-CH3或-CH2CH3。5.根据权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R为。6.根据权利要求1至5任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1选自：H、-CH3和-OCH3。7.根据权利要求1至6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为-CF3。8.根据权利要求1至7任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3为-CH3。9.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为。10.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为。11.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为。12.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为。13.化合物，其为(2R)-1,1,1-三氟-3-({顺式-4-[(1-甲基-4-{[1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基]氨基}-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]环己基}氨基)丙-2-醇2-羟基丙烷-1,2,3-三甲酸酯水合物。14.化合物，其为结晶形式的(2R)-1,1,1-三氟-3-({顺式-4-[(1-甲基-4-{[1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基]氨基}-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]环己基}氨基)丙-2-醇，其特征在于获自CuKα源(λ=1.54056Å)的X射线粉末衍射图包括在以下各处的峰：a)15.5、18.1、...
【专利技术属性】
技术研发人员：JA巴斯蒂安，JR克莱顿，DA科亚茨，DJ萨尔，TA伍兹，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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