可以使用异丁司特或其药学上可接受的盐治疗酗酒及其症状和副作用。可以使用异丁司特或其药学上可接受的盐来治疗被诊断患有酒精使用障碍并且表现出抑郁和/或焦虑情绪的症状的患者。
Treatment of alcoholism and depression and/or anxiety with ibudilast
Alcohol abuse and its symptoms and side effects can be treated with ibudilast or its pharmaceutically acceptable salt. Patients diagnosed with alcohol use disorder and with symptoms of depression and/or anxiety can be treated with ibudilast or its pharmaceutically acceptable salt.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】使用异丁司特治疗酗酒和抑郁和/或焦虑情绪
技术介绍
本申请根据35U.S.C.§119(e)要求2016年5月10日递交的美国临时申请No.62/333,990的优先权，该申请的内容通过引用整体并入本文。过量摄入酒精是全球主要的健康问题。酗酒被认为是慢性疾病、药物成瘾、对危机的习得反应、潜在的心理或身体障碍的症状或这些因素的组合，并且以尽管存在大量的负面影响、身体影响和心理社会学影响仍反复使用酒精为标志。治疗酒精使用障碍(alcoholusedisorder，AUD)的大多数方法要求酗酒者认识到他/她的疾病并戒除酒精。治疗方案可包括以下的组合：心理康复治疗、有组织的自助小组、基于行为矫正的厌恶疗法、注射维生素或激素以及使用戒除维持药物。许多被诊断患有AUD的患者还表现出抑郁和/或焦虑情绪的症状。迄今为止，只有少数药剂被食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗酗酒(alcoholism)，并且这些药剂仅适度有效。虽然诸如阿坎酸(CAMPRAL)、昂丹司琼(ZOFRAN)、纳曲酮(VIVITROL)、双硫仑(ANTABUSE)和柠檬酸钙氰胺(calciumcitratecyanamide)的药物被用作治疗酗酒的治疗剂，但这些治疗剂具有与其功效有关的缺点和相关副作用。本文提供了涉及使用异丁司特(ibudilast)治疗被诊断患有酒精使用障碍并表现出抑郁和/或焦虑情绪的症状的患者的方法和组合物。专利技术概述在一个方面，本文提供了治疗被诊断患有酒精使用障碍的患者的方法，该方法包括向所述患者施用治疗有效量的异丁司特或其药学上可接受的盐，其中所述患者还表现出抑郁或焦虑情绪的症状。在一些实施方式中，患者表现出轻度、中度和/或重度抑郁的症状。在一些实施方式中，患者表现出较低、中度和/或较高的焦虑情绪的症状。在一些实施方式中，异丁司特可以以约3mg至约200mg的治疗有效日剂量、例如100mg或200mg的治疗有效日剂量经口施用。在本文中使用时，量是指异丁司特的量或异丁司特的药学上可接受的盐的游离碱当量。治疗有效日剂量可以作为单剂量施用，或者可以将其分成每剂50mg的两个剂量或每剂100mg的两个剂量。或者，可将治疗有效日剂量分为三个剂量或四个剂量。对于某些实施方式，治疗有效日剂量为100mg或更少，并被分成两个剂量。该方法还包括组合疗法，其中一种或多种其他治疗剂可与异丁司特一起施用。适用于治疗AUD和抑郁和/或焦虑情绪的其他治疗剂的非限制性实例包括已知在AUD中具有效用的精神病药剂和/或治疗剂。附图简介图1图示了在维持试验(图左侧)和复发试验(图右侧)阶段期间P大鼠(上图)和HAD1大鼠(下图)的平均酒精摄入量。*指示与载剂显著不同的各剂量(p<0.05)。灰色条指示载剂值。图2图示了在试验周期7、8、9期间慢性间歇性酒精(EtOH)暴露的小鼠和对照(CTL)小鼠的平均酒精摄入量。为了实现比较目的，水平虚线指示经载剂处理的CTL小鼠在试验周期7期间的平均酒精摄入量。*指示与经载剂处理的小鼠相比更少的酒精摄入量(p<0.05)。#指示高于CTL组的摄入量(p<0.05)。图3是说明人I期临床研究的流程图。图4图示了：在I期临床研究过程中，异丁司特而非安慰剂显著降低了基础每日AUQ渴望。图5图示了：在人I期临床研究期间，异丁司特不影响提示和压力诱导的AUQ渴望。图6图示了：在人I期临床研究期间，异丁司特在提示反应性和压力程序二者期间增加了积极情绪。图7图示了：在人I期临床研究期间，异丁司特不影响皮质醇对压力源的反应性，但确实导致与安慰剂相比的整体皮质醇水平的适度提高。图8图示了：异丁司特和抑郁症状学(depressivesymptomatology)水平影响对酒精的“喜欢”和“想要”。专利技术详述除非另有说明，否则本技术的实践采用本领域技术范围内的化学、生物化学和药理学的常规方法。这些技术在文献中有充分说明。参见，例如：A.L.Lehninger,Biochemistry(WorthPublishers,Inc.,现行版)；Morrison和Boyd,OrganicChemistry(AllynandBacon,Inc.,现行版)；J.March,AdvancedOrganicChemistry(McGrawHill,现行版)；Remington:TheScienceandPracticeofPharmacy,A.Gennaro编,第20版；Goodman&GilmanThePharmacologicalBasisofTherapeutics,J.GriffithHardman,L.L.Limbird,A.Gilman,第10版。本文引用的所有出版物、专利和专利申请均通过引用整体并入本文。在本文和所附权利要求中使用时，不使用数量词限定时包括单数和复数，除非上下文另有明确说明。向患者“施用”药物包括直接施用(包括自己施用)和间接施用(包括处方开具药物的行为)二者。例如，在本文中使用时，指示患者自己施用药物和/或向患者提供药物处方的医师是在向患者施用药物。“包含”意指所述方法和组合物包括所列举的要素，但不排除其他要素。当用于限定方法和组合物时，“基本上由......组成”意指排除对用于所述目的的组合而言具有任何重要意义的其他要素。“由......组成”意指排除超过痕量要素的其他成分和用于施用本文中使用或提供的组合物的实质方法步骤或用于产生组合物或实现预期结果的方法步骤。由这些过渡术语和语句中的每一个限定的实施方式都在本技术的范围内。“异丁司特”是指下式的化合物：“药学上可接受的”是指对于本文提供的方法和组合物(例如，对于体外或体内施用，优选到哺乳动物的施用)安全且无毒。“药学上可接受的盐”是化合物的药学上可接受的有机或无机的酸或碱盐。代表性的药学上可接受的盐包括例如碱金属盐，碱土金属盐，铵盐，水溶性盐和水不溶性盐，例如乙酸盐，氨芪磺酸盐(amsonate)(4,4-二氨基芪-2,2-二磺酸盐)，苯磺酸盐，苯甲酸盐，碳酸氢盐，硫酸氢盐，酒石酸氢盐，硼酸盐，溴化物，丁酸盐，钙，乙二胺四乙酸钙，樟脑磺酸盐(camsylate)，碳酸盐，氯化物，柠檬酸盐，克拉维酸盐，二盐酸盐，乙二胺四乙酸盐，乙二磺酸盐，丙酸酯十二烷基硫酸盐(estolate)，乙磺酸盐，富马酸盐，葡庚糖酸盐，葡萄糖酸盐，谷氨酸盐，乙醇酰基氨苯胂酸盐(glycollylarsanilate)，六氟磷酸盐，己基间苯二酚盐(hexylresorcinate)，海巴明(hydrabamine)，氢溴酸盐，盐酸盐，羟基萘甲酸盐，碘化物，异硫代硫酸盐，乳酸盐，乳糖醛酸盐，月桂酸盐，苹果酸盐，马来酸盐，扁桃酸盐，甲磺酸盐，甲基溴化物(methylbromide)，甲基硝酸盐，甲基硫酸盐，黏酸盐，萘磺酸盐，硝酸盐，N-甲基葡糖胺铵盐，3-羟基-2-萘甲酸盐，油酸盐，草酸盐，棕榈酸盐，双羟萘酸盐(pamoate)(1,1-亚甲基-双-2-羟基-3-萘甲酸盐，依伯酸盐(einbonate))，泛酸盐，磷酸盐/二磷酸盐，苦味酸盐，聚半乳糖醛酸盐，丙酸盐，对甲苯磺酸盐，水杨酸盐，硬脂酸盐，碱式乙酸盐(subacetate)，琥珀酸盐，硫酸盐，磺基水杨酸盐，苏拉酸本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种治疗被诊断患有酒精使用障碍(AUD)的患者的方法，所述方法包括：向被诊断患有AUD的患者施用治疗有效量的异丁司特或其药学上可接受的盐，其中所述患者还表现出抑郁或焦虑情绪的症状。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.05.10 US 62/333,9901.一种治疗被诊断患有酒精使用障碍(AUD)的患者的方法，所述方法包括：向被诊断患有AUD的患者施用治疗有效量的异丁司特或其药学上可接受的盐，其中所述患者还表现出抑郁或焦虑情绪的症状。2.权利要求1所述的方法，其中所述症状指示所述患者患有轻度抑郁。3.权利要求1所述的方法，其中所述症状指示所述患者患有中度抑郁。4.权利要求1所述的方法，其中所述症状指示所述患者患有重度抑郁。5.权利要求1所述的方法，其中所述症状指示所述患者经受较重的焦虑情绪。6.权利要求1所述的方法，其中所述症状指示所述患者经受中度焦虑情绪。7.权利要求1所述的方法，其中所述症状指示所述患者经受较轻的焦虑情绪。8.权利要求1所述的方法，其中所述异丁司特或其药学上可接受的盐经口施用。9.权利要求1所述的方法，其中所述异丁司特或其药学上可接受的盐每天施用至少一次。10.权利要求1所述的方法，其中异丁司特或其药学上可接受的盐的所述治疗有效量为每天约3mg至约200mg。11.权利要求1所述的方法，其中所述治疗有效量作为单剂量施用，或分成两个、三个或四个剂量施用。12.权利要求1所述的方法，其中所述治疗有效量为约100mg/天或更少，并且被分成两个或更多个剂量。13.权利要求1所述的方法，其中所述治疗有效量为100mg/天，并且被分成两个或更多个剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：岩城裕一，
申请(专利权)人：美迪诺亚公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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