粘合域的控制制造技术

一种使有机硅丙烯酸类杂化组合物中的有机硅相与丙烯酸类相的相排列转化的方法，有机硅丙烯酸类杂化组合物包含：a)有机硅丙烯酸类杂化压敏粘合剂，以及b)溶剂，其中初始有机硅丙烯酸类杂化组合物中的形成连续外相和不连续内相的有机硅相与丙烯酸类相的相排列由溶剂确定，所述方法包括向有机硅丙烯酸类杂化组合物中添加活化剂的步骤，其中活化剂：a)在20℃和1013毫巴下是液体，b)具有比包含在有机硅丙烯酸类杂化组合物中的溶剂的沸点高的沸点和/或具有比该溶剂的蒸气压低的20℃下的蒸气压，以及c)为初始有机硅丙烯酸类杂化组合物的内相提供与包含在有机硅丙烯酸类杂化组合物中的溶剂相比更好的溶解特性。

Control of Adhesion Domain

A method of phase alignment and transformation of organosilicon and acrylic phases in organosilicon-acrylic hybrid compositions, which include: a) organosilicon-acrylic hybrid pressure-sensitive adhesives, and b) solvents, in which the organosilicon and acrylic phases in the initial organosilicon-acrylic hybrid compositions form continuous exterior and discontinuous interior phases. The arrangement is determined by a solvent. The method includes the steps of adding an activator to an organosilicon acrylic hybrid composition, in which the activator is a liquid at 20 and 1013 millibars, b) has a boiling point higher than that of the solvent contained in the organosilicon acrylic hybrid composition and/or has a vapor pressure lower than that of the solvent at 20 degrees C, and c) is the initial organosilicon. The internal phase of acrylic hybrid compositions provides better solubility than solvents contained in organosilicon acrylic hybrid compositions.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】粘合域的控制
本专利技术涉及使有机硅丙烯酸类杂化组合物中的有机硅相与丙烯酸类相的相排列转化的方法、制备基于有机硅丙烯酸类杂化组合物的压敏粘合剂膜或层的方法、以及包括这样的压敏粘合剂膜或层的经皮药物递送系统。
技术介绍
压敏粘合剂(PSA)是本领域已知的并且是可商购的。一些更常见类型的PSA是基于丙烯酸酯、有机硅、天然橡胶和合成橡胶的制剂。这些PSA通常被配制用于最终用途并且用于各种各样的应用，包括经皮药物递送系统(transdermaldrugdeliverysystems，TDDS)。用于TDDS的压敏粘合剂的常见种类包括基于有机硅的PSA和基于丙烯酸酯的PSA。基于丙烯酸酯的PSA也称为丙烯酸酯PSA，其由于与其他PSA相比成本相对较低并且使许多类型的用于TDDS的功能药物溶解的事实而被广泛用于TDDS。使用基于丙烯酸酯的PSA的TDDS通常提供良好的粘合特性。基于丙烯酸酯的PSA的缺点包括高温性能差、低温性能差、不能粘合至具有低表面能的表面、以及在医用胶带应用中可能对皮肤累积过多的粘合(这可能导致使用者的移除疼痛和皮肤刺激)。基于有机硅的PSA也称为有机硅PSA，通常通过将有机硅树脂和有机硅聚合物例如聚二甲基硅氧烷(PDMS)共混或缩合在一起来生产。有机硅材料本质上在高温下非常稳定，并且PDMS的低玻璃化转变温度(Tg)(低于-115℃)最终提供了可以用于-100℃至265℃的温度范围内的PSA。基于有机硅的PSA还具有优异的化学惰性、电绝缘特性、生物相容性以及粘合至低表面能基底(例如，有机硅离型衬垫、聚四氟乙烯和氟卤烃材料)的能力。在TDDS中，与基于丙烯酸酯的PSA相比，基于有机硅的PSA通常提供更高的药物通量和更高的活性剂利用率。通常，活性剂与有机硅基团之间不发生相互作用。基于有机硅的PSA的主要缺点是与其他技术相比其成本高。其他限制包括与基于丙烯酸酯的PSA相比较低的粘性和有限的粘合累积(当必要时)。此外，通常需要添加功能赋形剂以使活性剂溶解和稳定。在TDDS的制造中，已经使用包含丙烯酸酯PSA和有机硅PSA两者的聚合物共混物以将两种技术的优点相结合。PSA的物理共混物可以提供更好的磨损粘合特性和药物渗透特性。然而，物理共混物可能经受相分离。如本领域已知的，相分离通常由两种不相似材料的不相容性(例如在油和水的简单实例中)引起。在这种特定情况下，较低表面能的有机硅PSA变得与较高表面能的丙烯酸酯PSA不相容并且发生相分离。这类有机硅丙烯酸类(SilAc)杂化压敏粘合剂克服了丙烯酸酯PSA和有机硅PSA的不相容性。SilAc杂化PSA包含含有丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯官能团的含硅压敏粘合剂组合物、烯键式不饱和单体和引发剂(即在引发剂的存在下)之间的化学反应的产物。这样的SilAc杂化PSA的实例和制备这样的杂化组合物的方法公开在例如EP2599847A1中。与有机硅PSA材料和丙烯酸类PSA材料的物理共混物相比，SilAc杂化PSA显示出改善的相容性。对于健康护理应用，PSA在药学用途上可接受的溶剂中提供。用于制造TDDS的PSA通常在正庚烷或乙酸乙酯中供给。直链烷烃正庚烷在全文中也称为“庚烷”。SilAc杂化PSA组合物的实例包括由DowCorning制造并在正庚烷或乙酸乙酯中供给的PSA系列7-6100和7-6300。发现，根据供给SilAc杂化PSA的溶剂，提供有机硅或丙烯酸类连续外相和相应的不连续内相的有机硅相与丙烯酸类相的排列是不同的。如果SilAc杂化组合物在正庚烷中供给，则该组合物包含连续的有机硅外相和不连续的丙烯酸类内相。如果SilAc杂化组合物在乙酸乙酯中供给，则该组合物包含连续的丙烯酸类外相和不连续的有机硅内相。因此，在制备压敏粘合剂膜或层的方法中使用基于乙酸乙酯的SilAc杂化组合物，通过将组合物涂覆在膜或离型衬垫上并干燥所述涂覆的组合物，结果提供了具有丙烯酸类外相的压敏粘合剂膜或层。如果旨在制备基于SilAc杂化PSA的具有有机硅外相的压敏粘合剂膜或层以利用例如有机硅PSA的更好的皮肤相容特性或者预期几种活性剂在连续的有机硅相中更高的扩散速率，则需要基于正庚烷的SilAc杂化组合物。然而，如果与正庚烷不相容的活性剂应包含在压敏粘合剂膜或层中，则由于活性剂的溶解性差而可能在制造过程中出现问题。在这样的情况下，产生不稳定的产品，例如其中活性剂不溶解或者在储存期间重结晶的压敏粘合剂膜或层。另一方面，鉴于其对活性剂更好的溶解特性而利用基于乙酸乙酯的SilAc杂化组合物，主要与乙酸乙酯相容而与正庚烷不相容的潜在的另外赋形剂(例如，聚乙烯吡咯烷酮或甲基丙烯酸酯)的更容易的并入和更容易的制造过程常常产生具有连续的丙烯酸类外相的压敏粘合剂膜或层。类似的问题可能在膜的成分与溶剂正庚烷更相容并且期望丙烯酸酯外相时出现。然而，只有很少的成分与正庚烷相容，例如硅油或亲脂性增强剂。仍需要控制SilAc杂化组合物中的有机硅相与丙烯酸类相的相排列的方法以及制备基于SilAc杂化组合物的压敏粘合剂膜或层的方法(其中有机硅丙烯酸类杂化组合物的连续外相和不连续内相的相排列可以通过制备的过程来调整)。
技术实现思路
本专利技术的某些实施方案的目的是提供调整有机硅丙烯酸类杂化组合物中的有机硅相与丙烯酸类相的相排列的方法。本专利技术的某些实施方案的目的是提供使有机硅丙烯酸类杂化组合物中的有机硅相与丙烯酸类相的相排列转化的方法。本专利技术的某些实施方案的目的是提供制备基于有机硅丙烯酸类杂化组合物的压敏粘合剂膜或层的方法，其中所用的有机硅丙烯酸类杂化组合物的有机硅相与丙烯酸类相的相排列可以通过制备的过程来调整。本专利技术的某些实施方案的目的是提供基于有机硅丙烯酸类杂化组合物的压敏粘合剂膜或层，其中有机硅相与丙烯酸类相的相排列在制备的过程期间被调整。本专利技术的某些实施方案的目的是提供基于有机硅丙烯酸类杂化组合物的压敏粘合剂膜或层，其中连续外相和不连续内相被调整以改善膜或层的稳定性并改善包含在其中的活性剂的释放。本专利技术的某些实施方案的目的是提供包括压敏粘合剂膜或层的经皮药物递送系统，其中连续外相和不连续内相被调整以改善经皮药物递送系统的稳定性并改善包含在其中的活性剂的释放。通过本专利技术完成了这些目的和其他目的，根据一个方面，本专利技术涉及使有机硅丙烯酸类杂化组合物中的有机硅相与丙烯酸类相的相排列转化的方法，有机硅丙烯酸类杂化组合物包含：a)有机硅丙烯酸类杂化压敏粘合剂，以及b)溶剂，其中初始有机硅丙烯酸类杂化组合物中的形成连续外相和不连续内相的有机硅相与丙烯酸类相的相排列由溶剂确定，所述方法包括向有机硅丙烯酸类杂化组合物中添加活化剂的步骤，其中活化剂a)在20℃和1013毫巴下是液体，b)具有比包含在有机硅丙烯酸类杂化组合物中的溶剂的沸点高的沸点和/或具有比该溶剂的蒸气压低的20℃下的蒸气压，以及c)为初始有机硅丙烯酸类杂化组合物的内相提供与包含在有机硅丙烯酸类杂化组合物中的溶剂相比更好的溶解特性。根据一个特定方面，本专利技术涉及使有机硅丙烯酸类杂化组合物中的有机硅相与丙烯酸类相的相排列转化的方法，有机硅丙烯酸类杂化组合物包含：a)有机硅丙烯酸类杂化压敏粘合剂，以及b)乙酸乙酯，其中，形成连续的丙烯酸类外相和不连续的有机硅内相的初始有机硅丙烯本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种使有机硅丙烯酸类杂化组合物中的有机硅相与丙烯酸类相的相排列转化的方法，所述有机硅丙烯酸类杂化组合物包含：a)有机硅丙烯酸类杂化压敏粘合剂，以及b)溶剂，其中初始有机硅丙烯酸类杂化组合物中的形成连续外相和不连续内相的所述有机硅相与所述丙烯酸类相的相排列由所述溶剂确定，所述方法包括向所述有机硅丙烯酸类杂化组合物中添加活化剂的步骤，其中所述活化剂a)在20℃和1013毫巴下是液体，b)具有比包含在所述有机硅丙烯酸类杂化组合物中的所述溶剂的沸点高的沸点和/或具有比所述溶剂的蒸气压低的20℃下的蒸气压，以及c)为所述初始有机硅丙烯酸类杂化组合物的内相提供与包含在所述有机硅丙烯酸类杂化组合物中的所述溶剂相比更好的溶解特性。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.07.22 EP 16180813.41.一种使有机硅丙烯酸类杂化组合物中的有机硅相与丙烯酸类相的相排列转化的方法，所述有机硅丙烯酸类杂化组合物包含：a)有机硅丙烯酸类杂化压敏粘合剂，以及b)溶剂，其中初始有机硅丙烯酸类杂化组合物中的形成连续外相和不连续内相的所述有机硅相与所述丙烯酸类相的相排列由所述溶剂确定，所述方法包括向所述有机硅丙烯酸类杂化组合物中添加活化剂的步骤，其中所述活化剂a)在20℃和1013毫巴下是液体，b)具有比包含在所述有机硅丙烯酸类杂化组合物中的所述溶剂的沸点高的沸点和/或具有比所述溶剂的蒸气压低的20℃下的蒸气压，以及c)为所述初始有机硅丙烯酸类杂化组合物的内相提供与包含在所述有机硅丙烯酸类杂化组合物中的所述溶剂相比更好的溶解特性。2.一种制备基于有机硅丙烯酸类杂化组合物的压敏粘合剂膜或层的方法，包括以下步骤：i)向有机硅丙烯酸类杂化组合物中添加活化剂以提供含活化剂的压敏粘合剂混合物，所述有机硅丙烯酸类杂化组合物包含：a)有机硅丙烯酸类杂化压敏粘合剂，以及b)溶剂，其中所述初始有机硅丙烯酸类杂化组合物中的形成连续外相和不连续内相的所述有机硅相与所述丙烯酸类相的相排列由所述溶剂确定，其中所述活化剂a)在20℃和1013毫巴下是液体，b)具有比包含在所述有机硅丙烯酸类杂化组合物中的所述溶剂的沸点高的沸点和/或具有比所述溶剂的蒸气压低的20℃下的蒸气压，以及c)为所述初始有机硅丙烯酸类杂化组合物的内相提供与包含在所述有机硅丙烯酸类杂化组合物中的所述溶剂相比更好的溶解特性，ii)将所述含活化剂的压敏粘合剂混合物以提供期望的涂覆干重的量涂覆在膜或离型衬垫上，iii)将所述涂覆的含活化剂的压敏粘合剂混合物干燥以提供具有期望的涂覆干重的压敏粘合剂膜或层。3.根据权利要求2所述的方法，其中在步骤i)中，使所述活化剂在添加至所述有机硅丙烯酸类杂化组合物之前与活性剂和任选的另外的赋形剂和/或添加剂混合。4.根据权利要求3所述的方法，其中所述活性剂在所述有机硅丙烯酸类杂化组合物和/或所述活化剂中在20℃下是不可溶的或者具有有限的溶解度。5.根据权利要求3所述的方法，其中所述活性剂为非洛地平。6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所述有机硅丙烯酸类杂化组合物还包含基于聚硅氧烷或丙烯酸酯的非杂化压敏粘合剂。7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中所述活化剂以包含在所述有机硅丙烯酸类杂化组合物中的总溶剂体积的至少10％、至少15％或至少20％的量添加。8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中所述活化剂选自挥发性有机硅、脂族溶剂、芳族溶剂、酮、醛、醇、酯、卤化溶剂、矿物溶剂油及其组合。9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中所述初始有机硅丙烯酸类杂化组合物包含连续的丙烯酸类外相和不连续的有机硅内相。10.根据权利要求1至9中任一...

【专利技术属性】
技术研发人员：马尔科·艾姆根布罗伊希，
申请(专利权)人：LTS勒曼治疗系统股份公司，美国陶氏有机硅公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE