利伐沙班有关化合物及其制备方法和用途技术

利伐沙班有关化合物及其制备方法和用途。所述利伐沙班有关化合物为式(I)化合物。所述式(I)化合物可作为利伐沙班中有关物质的标准品(对照品)，用于利伐沙班原料药或制剂质量控制中。

Relevant compounds of rivaroxaban and their preparation methods and Applications

Relevant compounds of rivaroxaban and their preparation methods and uses. The related compounds of rivaroxaban are compounds of formula (I). The compound of formula (I) can be used as a reference substance for the quality control of raw materials or preparations of rivaroxaban.

【技术实现步骤摘要】
利伐沙班有关化合物及其制备方法和用途
本专利技术涉及利伐沙班有关化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
利伐沙班(化学名：5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩-羧酰胺)是一种抗凝血药，由德国拜耳医药保健有限公司开发，2011年7月获FDA批准在美国上市，用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。利伐沙班是一种口服，具有较高生物利用度的Xa因子抑制剂，其选择性阻断Xa因子的活性位点，且不需要辅因子(例如抗凝血酶III)而发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子(FXa)，在凝血级联反应中发挥重要作用。安全性、有效性和质量可控性是药品生产的三个重要属性，质量可控性的实现依靠全面质量控制体系的建立，尽可能齐全的有关物质控制是全面质量控制体系研究的重要物质基础。迄今仍然未能对利伐沙班建立全面可靠的质量控制体系，其中重要原因之一就是未能对其有关物质进行全面、有效地控制。
技术实现思路
本专利技术人经过深入研究，发现了利伐沙班中的一种全新有关物质，并确认了其结构。在此基础上，制备获得该有本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)化合物，

【技术特征摘要】
1.式(I)化合物，2.权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，所述制备方法包括：如以下合成路线所示的将式(II)化合物经水解后与式(III)化合物进行反应的步骤，优选地，所述水解在碱的存在下进行，优选地，所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、氨水、单C1-6烷基胺水溶液或二C1-6烷基胺水溶液；优选地，所述单C1-6烷基胺水溶液为甲胺水溶液，或者，所述制备方法包括：如以下合成路线所示的将式(IV)化合物经氨水氨解后与式(III)化合物进行反应的步骤。3.根据权利要求2所述的制备方法，其中，所述各个反应中使用的溶剂各自独立地选自甲醇、乙醇、乙酸乙酯、水中的一种或多种。4.权利要求1所述的式(I)化合物作为对...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙晓伟，张倩如，杨路，张红芬，陈尧，刘峰，张园园，
申请(专利权)人：石药集团中奇制药技术石家庄有限公司，
类型：发明
国别省市：河北,13