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一种芳香二氯甲酯的合成方法技术

技术编号:20411891 阅读:39 留言:0更新日期:2019-02-23 04:40
本发明专利技术提供了一种芳香二氯甲酯的合成方法。该方法从易得的芳基羧酸出发,碱作添加剂,与二氯甲烷在空气条件下高效地合成了芳香二氯甲酯化合物。与常规的酯类化物合成方法相比,本发明专利技术的方法具有反应原料(芳基羧酸和二氯甲烷)廉价易得、反应条件简单、对芳环上的多种官能团具有良好的容忍性、产率高等明显优势。本发明专利技术的方法能广泛应用于工业界和学术界的药物、材料、天然产物等领域的合成中。

A synthetic method of aromatic dichloromethyl ester

The invention provides a synthesis method of aromatic dichloromethyl ester. Aromatic dichloromethyl esters were synthesized from readily available aromatic carboxylic acids and alkali as additives in air with dichloromethane. Compared with conventional synthesis methods of esters, the method of the present invention has obvious advantages of low cost and easy availability of reaction raw materials (aryl carboxylic acid and dichloromethane), simple reaction conditions, good tolerance to various functional groups on aromatic rings, and high yield. The method of the invention can be widely used in the synthesis of medicines, materials, natural products and other fields in industry and academia.

【技术实现步骤摘要】
一种芳香二氯甲酯的合成方法
本专利技术涉及有机合成化合物的制备,更具体地涉及一种芳香二氯甲酯的合成方法。
技术介绍
在芳烃化合物上引入酯基,能够显著改变芳烃化合物的物理、化学和生物性质。二氯甲烷是一种常用的试剂,在实验室中广泛用作溶剂,此外,二氯甲烷也可用作反应性底物以构建新的C-C键。酯是药物和材料科学中非常重要的支架,已发现各种酯类衍生物具有抗炎,镇痛和其他生物学特性,因此,芳香酯化合物的合成具有重要的理论意义和工业实用价值。目前实现二氯甲烷的C-C1活化也仅有几个例子。Federsel证明了(S)-脯氨酰胺和二氯甲烷之间的反应合成了(S)-六氢-吡咯[1,2-c]咪唑-1-酮Kozak和Zhang分别使用Fe盐和NaH作为引发剂将二氯甲烷的亚甲基片段插入2当量的格氏试剂或噁唑烷-2-酮中实现二氯甲烷的C-C1键活化。Song报道了以二氯甲烷和羧酸为原料通过二氯甲烷的脱氯合成亚甲基二酯目前,未有通过二氯甲烷的脱氢C-H活化来合成芳香二氯甲酯的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种芳香二氯甲酯的合成方法,该方法以二氯甲烷和羧酸为原料,通过活化二氯甲烷中的C-H键来构建酯化物。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种芳香二氯甲酯的合成方法,其特征在于,是在空气和碱存在的条件下,如下式(II)所示的芳基羧酸化合物和二氯甲烷在有机溶剂中进行酯化反应形成如下式(I)所示的芳香二氯甲酯。

【技术特征摘要】
1.一种芳香二氯甲酯的合成方法,其特征在于,是在空气和碱存在的条件下,如下式(II)所示的芳基羧酸化合物和二氯甲烷在有机溶剂中进行酯化反应形成如下式(I)所示的芳香二氯甲酯。。2.根据权利要求1所述的一种芳香二氯甲酯的合成方法,其特征在于,所述芳香二氯甲酯的合成过程中的反应方程式如下式(III)所示。。3.根据权利要求1所述的一种芳香二氯甲酯的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂和二氯甲烷加入到苯甲酸化合物和碱的固体混合物中,在空气存在条件下,进行加热发生酯化反应。4.根据权利要求1所述的一种芳香二氯甲酯的合成方法,其特征在于,所述碱包括无机碱和有机碱。5.根据权利要求1所述的一种芳香二氯甲酯的合成方法,其特征在于,所述碱为无机碱,尤其是选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸锂、乙酸钠、磷酸钾中的至少一种碱。6.根据权利要求1所述的一种芳香二氯甲酯的合成方法,其特征在于,所述反应是在常压下加热进行即可。7.根据权利要求1或2所述的一种芳香二氯甲酯的合成方法,其特征在于,上式(I)(II)(III)中的R表示连接在苯环上的0...

【专利技术属性】
技术研发人员:蔡琥付拯江汪水亮蒋勇青黄智聪
申请(专利权)人:南昌大学
类型:发明
国别省市:江西,36

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