【技术实现步骤摘要】
一种碘催化生成β-氨基酮类化合物的方法
本专利技术涉及一种β-氨基酮类化合物的合成方法,特别涉及一种碘催化生成β-氨基酮类化合物的方法。
技术介绍
β-氨基酮作为一种重要结构片段存在于众多生物活性分子和药物分子中,被广泛用于精细化工和医药领域中,列如合成β-氨基酸、β-氨基醇、1,3-二氨基烷烃、内酰胺、尼可霉素等。Mannich反应是合成β-氨基酮的经典方法(式2a),但反应存在时间长、产率低、条件苛刻等缺点。Aza-Michael加成反应(胺与β-不饱和酮的共轭加成)是另一种合成β-氨基酮的重要方法(式2b),具有简单、原子经济性好等优点。近年来,多种催化体系(路易斯酸、过渡金属催化剂以及有机催化剂)被报道用于Aza-Michael加成反应,但是烯烃的聚合反应限制了Aza-Michael加成反应的应用。近年来,钯催化的高烯醇(式2c)或烯丙醇(式2d)的氧化胺化反应(TBHP或O2)被报道用于β-氨基酮的合成,反应温度分别为70℃和80℃。
技术实现思路
本专利技术公开了一种碘催化4-羟基-2-丁酮和芳香胺反应生成β-氨基酮类化合物的方法。以4-羟基-2-丁酮和不 ...
【技术保护点】
1.一种碘催化生成β‑氨基酮类化合物的方法,其特征在于:以4‑羟基‑2‑丁酮和芳香胺为反应底物,碘或碘化物中的一种或二种以上为催化剂,二甲基亚砜或N,N‑二甲基甲酰胺中的一种或二种为溶剂,在氮气氛围中,室温下反应得β‑氨基酮类化合物。
【技术特征摘要】
1.一种碘催化生成β-氨基酮类化合物的方法,其特征在于:以4-羟基-2-丁酮和芳香胺为反应底物,碘或碘化物中的一种或二种以上为催化剂,二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺中的一种或二种为溶剂,在氮气氛围中,室温下反应得β-氨基酮类化合物。2.按照权利要求1所述的方法,其特征在于:反应式如下,式1碘或碘化物催化4-羟基-2-丁酮和芳香胺反应生成β-氨基酮;所述的R取代基为氢、C1-C4的烷基、卤素(F、Cl、Br或I)、C1-C4的烷氧基、硝基、氰基、酯基中的一种、二种、三种、四种或...
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