The invention provides a pentacyclic triterpenoid derivative, a preparation method thereof, a pharmaceutical composition and a use thereof. The general formula of the structure of the pentacyclic triterpenoid derivative is as follows:
【技术实现步骤摘要】
五环三萜衍生物及其制备方法、药物组合物和用途
：本专利技术涉及五环三萜衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。
技术介绍
：三萜及其皂苷广泛存在于自然界、菌类、蕨类、单子叶植物、双子叶植物中，在部分动物及海洋生物钟也有分布。游离型三萜主要来源于菊科、豆科、大戟科、卫茅科、茜草科、橄榄科、唇形科等植物中。据文献报道，三萜类化合物具有溶血、抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、降低胆固醇、抗生育等生物活性，且毒性较低。根据不同的生物合成方式，三萜类化合物可分为链状三萜、单环三萜、双环三萜、三环三萜、四环三萜和五环三萜等结构类型。其中，五环三萜类化合物在自然界种类繁多、分布广泛，资源丰富。大量研究表明，五环三萜类化合物具有广泛的药理作用和重要的生物活性，尤其在抗炎、护肝、抗肿瘤以及机体免疫调节等方面已经显现出令人关注的药理特性。齐墩果酸(Cas:508-02-1)、熊果酸(Cas:77-52-1)、甘草次酸(Cas:508-02-1)是其中的代表化合物，其结构式分别为。齐墩果酸是从龙胆科植物獐牙菜属的青叶胆全草或女贞子的果实中分离提取而得一种五环三萜类化合物，具有广谱抗菌活性，临床...
【技术保护点】
1.一种如式(I)所示的五环三萜衍生物，
【技术特征摘要】
1.一种如式(I)所示的五环三萜衍生物，式(I)中，R3为氢或羰基；R4为氢或甲基；R5为氢或甲基；R6选自氢、甲基、-C(O)-N(Ra)2或其中Ra选自氢、烷基、环烷基或-(CH2)m-NH-Rc；Rb选自氢、烷基、酰基烷基、酰基环烷基、酰基羟基、酰基氨基、酰基芳基、烯基烷基、烯基酯基、烯基氨基、烯基环烷基、烯基羟基；m为1～6；Rc选自酰基烷基、酰基芳基、磺酰基氨基芳基、酰基烷基酯基、酰基烷基酯基芳基、酰胺基芳基、酰胺基；R7选自氢、甲基、-C(O)-N(Rd)2或其中Rd选自氢、烷基、环烷基或-(CH2)n-NH-Rf，Re选自氢、烷基、酰基烷基、酰基烯基、酰基环烷基、酰基环烷基烯基、酰基烯基烷基、酰基烯基酯基、酰基烯基羟基、酰基烯基三氟甲基；n为1～6；Rf选自酰基烷基、酰基芳基、酰基取代芳基、酰胺基芳基、酰胺基取代芳基、磺酰基氨基芳基、磺酰胺基取代芳基、酰基烷基酰胺芳基、酰基烷基炔基、酰基烯基、酰基烯基烷基、酰基烯基环烷基、酰基烯基氨基、烯基烯基芳基、酰基烯基酯基。2.如权利要求1所述的五环三萜衍生物，其具有式(Ia)；R7优选自如下基团：-C(O)-NH-CH3，-C(O)-NH-(CH2)2-NH-(Boc)，-C(O)-NH-(CH2)2-NH-C(O)-R7a，其中，R7a选自碳原子数1～8的烷基，碳原子数为5～8的环烷基，碳原子数为2～7的烷基炔基，碳原子数为1～3的烷基酯基，取代芳基，烷基-C(O)-NH-芳基，-CH＝CH-烷基，-CH＝CH-烷基-二甲胺基，-CH＝CH-酯基，-CH＝C-(Ph)2，-CH＝CH-芳基，-NH-芳基，-C(O)-NH-(CH2)-NH-S(O)-NH-芳基。3.如权利要求1所述的五环三萜衍生物，其具有式(Ib)；R7选自如下基团：-C(O)-NH-CH3，-C(O)-NH-(CH2)2-NH-(Boc)，-C(O)-NH-(CH2)2-NH-C(O)-R7a，其中，R7a选自碳原子数1～8的烷基，碳原子数为5～8的环烷基，碳原子数为2～7的烷基炔基，碳原子数为1～3的烷基酯基，取代芳基，烷基-C(O)-NH-芳基，-CH＝CH-烷基，-CH＝CH-CH2-二甲胺基，-CH＝CH-酯...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨诚，杨光，周红刚，孙涛，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：天津,12
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