The invention provides a novel pyridinone carboxylic acid derivative or salt thereof and an antimicrobial agent containing it, which also has excellent effect on methicillin-resistant Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile and other bacteria and is not susceptible to the influence of a drug release pump. This is the pyridinone carboxylic acid derivative or its salt shown in formula (1) below.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型吡啶酮羧酸衍生物或其盐
本专利技术涉及具有优异的抗菌作用的新型的吡啶酮羧酸衍生物或其盐。
技术介绍
在以吡啶酮羧酸为基本骨架的化合物之中，已知有大量具有优异的抗菌力和广的抗菌谱从而作为合成抗菌剂有用的化合物。其中，诺氟沙星(专利文献1)、依诺沙星(专利文献2)、氧氟沙星(专利文献3)、环丙沙星(专利文献4)、托氟沙星(专利文献5)等作为感染症治疗剂在临床中广泛使用。这些均称为新型喹诺酮系抗菌剂，用作呼吸器系统、消化器系统或尿路系统感染症等大多数感染症的治疗药。但是，近年来大量报道了对这些喹诺酮系抗菌剂存在耐性菌，在临床上也成为问题(非专利文献1～2)。其中，对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌的耐性菌存在增加的趋势(非专利文献3～4)。另外，由于喹诺酮系抗菌剂的给药，扰乱肠内菌群，结果，喹诺酮耐性难辨梭状芽孢杆菌成为原因的抗菌剂相关腹泻成为问题(非专利文献5～6)。作为各种细菌对这种对喹诺酮系抗菌剂的药剂耐性化的机制，报道了通过由于作为靶标分子的II型拓扑异构酶(DNA旋转酶)的突变引起亲和性的降低或利用药剂释放泵将药剂向菌体外运出，使药剂的作用降低(非专利...
【技术保护点】
1.一种下述式(1)所示的吡啶酮羧酸衍生物或其盐：
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.06.15 JP 2016-118484;2017.03.22 JP 2017-056471.一种下述式(1)所示的吡啶酮羧酸衍生物或其盐：式(1)中，R1表示氢原子、卤素原子、低级烷基或氨基，R2表示基－NH－R6、基－O－R7、或基－(CH2)m－R8或下式(2)所示的环状氨基，其中，R6表示氢原子、低级烷基、氨基低级烷基、羟基低级烷基、二甲基氨基低级烷基、低级烷氧基低级烷基、吗啉代低级烷基或可以具有取代基的芳烷基，R7表示氢原子、低级烷基、可以具有取代基的氮杂环丁烷－3－基或可以具有取代基的吡咯烷－3－基，R8表示氨基、低级烷基氨基、环状氨基、羟基或低级烷氧基，m表示1～4的整数，式(2)中，Y表示NH或C－R9aR9b，n和p表示1或2的整数，其中，R9a和R9b分别独立地表示氢原子、低级烷基、氨基、低级烷基氨基、N－甲基－N－(5－甲基－2－氧代－1,3－间二氧杂环戊烯－4－基)甲基氨基、羟基低级烷基氨基、低级烷基肼基、四氢吡喃－4－基氨基、吡唑－1－基、二甲基氨基低级烷基或羟基，R9a和R9b可以与邻接的碳原子一起形成含氮饱和杂环，R3表示氢原子、卤素原子、低级烷基或低级烷氧基，R4表示氢原子或羧基保护基，R5表示氢原子或羟基保护基。2.如权利要求1所述的吡啶酮羧酸衍生物或其盐，其特征在于：R1、R3、R...
【专利技术属性】
技术研发人员：木下智彦，仓本康弘，井上敏，西村浩司，平野达也，新井真以，樱井飞鸟，风盛大地，佐佐木安由加，
申请(专利权)人：湧永制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP
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