嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种嘧啶并1,2,4‑三氮唑肼类化合物，结构式为如I或II所示：

Pyrimidine 1,2,4-triazole hydrazines and their preparation methods and Applications

The present invention provides a pyrimidine-1,2,4-triazole hydrazine compound with a structure as shown in I or II.

【技术实现步骤摘要】
嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物及其制备方法和应用
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
2004年，哈佛大学医学院ShiYang教授首次发现组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶(以下简称LSD1)，并揭示组蛋白甲基化修饰是一个可逆的动态平衡过程。作为单胺氧化酶类似物，LSD1依赖黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)特异性去除H3K4/H3K9上的单双甲基化，进而激活或抑制基因的表达与功能。结构上，LSD1由852个氨基酸组成，可分为由172个氨基酸组成的N端可变区域、C端氨基氧化区(LSD1活性位点，由FAD结合结构域和底物结合结构域组成)和两个-螺旋结构组成的Tower结构，其中Tower结构可影响与其他蛋白如COREST的相互作用，进而影响LSD1的活性。2005年，《Cell》期刊发表题为《TakingLSD1toaNewHigh》的评论性文章，揭示LSD1的活性及专一性受与之相关的蛋白辅因子调节。此外，LSD1的活性亦受到与之结合的其他表观调控蛋白(如HDAC1)的影响。LSD1在较多肿瘤细胞(如胃癌、肺癌、白血病、食管本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种嘧啶并1,2,4‑三氮唑肼类化合物，结构式为如I或II所示：

【技术特征摘要】
1.一种嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物，结构式为如I或II所示：其中，上述结构通式I中的基团R1代表烷基或芳基，基团R2代表含烷基取代基。2.根据权利要求1所述的嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物，其特征在于，所述结构通式I中的基团R1代表甲基、异丙基或苯基。3.根据权利要求2所述的嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物，其特征在于，所述结构通式为I的嘧啶并1,2,4–三氮唑肼类化合物为具有下列基团的化合物之一：C1:R1＝CH3-，C2:R1＝CH3-，C3:R1＝CH3-，C4:R1＝CH3-，C5:R1＝CH3-，C6:R1＝CH3-，C7:R1＝CH3-，C8:R1＝CH3-，C9:R1＝CH3-，C10:R1＝CH3-，C11:R1＝CH3-，C12:R1＝CH3-，C13:R1＝CH3-，C14:R1＝CH3-，C15:R1＝CH3-，C16:R1＝CH3-，C17:R1＝CH3-，C18:R1＝CH3-，C19:R1＝CH3-，C20:R1＝CH3-，C21:R1＝(CH3)2CH-，C22:R1＝Ph-，4.一种权利要求1-3任一项所述的嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物的制备方法，包括步骤：以乙醇为溶剂，将化合物B与肼于常温下反应，制得所述嘧啶并1,2,4-三氮唑肼类化合物；其中，所述化合物B为化合物B1或...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘宏民，余斌，王帅，李终睿，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：河南,41