The invention discloses a preparation method of high purity atorvastatin tert-butyl ester, which belongs to the field of cardiovascular and cerebrovascular drugs. Compound L1 was dissolved in organic solvents, then the pH value of the reaction system was adjusted to 2~3 by acid solution. After reaction at 30~40 C, the pH value of the reaction system was adjusted to 7. After spin-steaming, a large number of solid precipitates were extracted and filtered, and then the crude Atorvastatin tert-butyl ester was dried to obtain the crude Atorvastatin tert-butyl ester. The crude Atorvastatin TERT tert-butyl ester was recrystallized with suitable solvents, filtered and The purity of atorvastatin tert-butyl ester was higher than 99.9% by blast drying. The invention purifies atorvastatin tert-butyl ester by recrystallizing it in an appropriate solvent, and meets the requirement of producing high purity atorvastatin calcium salt as medicine.
【技术实现步骤摘要】
一种高纯度阿托伐他汀叔丁酯的制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种高纯度阿托伐他汀叔丁酯的制备方法。
技术介绍
心脑血管疾病一直被称为威胁人类健康的头号杀手。目前，我国心脑血管疾病患者已经超过2.7亿人，每年死于心脑血管疾病的人有300万左右，占我们国每年总死亡病因的51％，而幸存下来的患者有75％不同程度丧失劳动能力，其中40％重残。动脉粥样硬化是缺血性心脑血管病的病理基础，其特点是受累动脉病变从内膜开始，一般先有脂质和复合糖类积聚、出血及血栓形成，纤维组织增生及钙质沉着，并有动脉中层的逐渐蜕变和钙化，病变常累及弹性及大中等肌性动脉，一旦发展到足以阻塞动脉腔，则该动脉所供应的组织或器官将缺血或坏死。抗动脉粥样硬化的药物较多：有调血制药、抗氧化剂、保护动脉内皮药等。其中HMG-CoA还原酶抑制药是调血制药的一种，美伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀等他汀类药物是目前作为降血浆胆固醇、对原发性高胆固醇症、III型高脂蛋白症以及糖尿病性和肾性高血脂症的首选药物，具有广阔的市场前景。现在很多专利都已经报道了制备阿托伐他汀钙盐，专利号为WO02/083637...
【技术保护点】
1.一种高纯度阿托伐他汀叔丁酯的制备方法，其特征在于该阿托伐他汀叔丁酯的结构式为：
【技术特征摘要】
1.一种高纯度阿托伐他汀叔丁酯的制备方法，其特征在于该阿托伐他汀叔丁酯的结构式为：具体合成步骤为：步骤S1：阿托伐他汀叔丁酯粗品的制备，将化合物L1用有机溶剂溶解，再用酸性溶液调节反应体系的pH值为2～3，于30～40℃反应完后将反应体系的pH值调至7，进行旋蒸待到有大量固体析出进行抽滤，烘干得到阿托伐他汀叔丁酯粗品，其中有机溶剂为甲醇，酸性溶液为质量浓度5％～27％的盐酸溶液；...
【专利技术属性】
技术研发人员：张玮玮，毛雪莹，姜玉钦，樊振，王俊臣，陈杰，张向飞，马晗博，李伟，屈凌波，
申请(专利权)人：河南师范大学，天方药业有限公司，
类型：发明
国别省市：河南,41
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