The invention discloses a preparation method of 3 or 4-position trifluoromethyl substituted isocoumarins, in which various substituted benzoic acid and trifluoromethylphenylacetylene are used as reaction substrates. Its yield is medium to excellent, its chemical selectivity is excellent, its reaction conditions are mild, and its substrates are suitable for a wide range of applications (R=H or CH3, OCH3, thiophene heterocycles, etc.); Ar=various substituted benzene rings); its operation is simple, its cost is low, its side reactions are few, its product purity is high, it is easy to separate and purify, and it can be used in large-scale preparation. The products have very good application prospects in the field of biomedicine.
【技术实现步骤摘要】
3位或4位三氟甲基取代异香豆素的制备方法
本专利技术涉及有机化学领域，尤其涉及3位或4位三氟甲基取代异香豆素化合物的制备方法。
技术介绍
含氧杂环化合物是众多天然产物和药物分子的核心结构，异香豆素是苯并六元内酯类化合物，是一类重要的含氧杂环化合物(A.Saddiqa,M.Usman,O.Akmak,Turk.J.Chem.,2017,41,153–178.)。异香豆素及其衍生物作为一种代表性含氧杂环化合物，具有广谱的杀菌、消炎、抗癌、抑制蛋白酶和除草等生理和药物活性((a)L.Pochet,R.Frédérick,B.Masereel,Curr.Pharm.Design,2004,10,3781–3796；(b)A.Saeed,Euro.J.Med.Chem.,2016,116,290–317.)。同时，异香豆素及其衍生物可以作为有效的雌激素受体((a)M.DeAngelis,F.Stossi,M.Waibel,B.S.Katzenellenbogen,J.A.Katzenellenbogen,Bioorg.Med.Chem.2005,13,6529–6542；(...
【技术保护点】
1.3位或4位三氟甲基取代异香豆素的制备方法，其特征在于，在有机溶剂中，在氧化剂和催化剂参与的条件下，使苯甲酸或其衍生物(化合物1)与三氟甲基苯乙炔或其衍生物(化合物2)反应，得到所述的3位或4位三氟甲基取代异香豆素；其反应式如下：
【技术特征摘要】
1.3位或4位三氟甲基取代异香豆素的制备方法，其特征在于，在有机溶剂中，在氧化剂和催化剂参与的条件下，使苯甲酸或其衍生物(化合物1)与三氟甲基苯乙炔或其衍生物(化合物2)反应，得到所述的3位或4位三氟甲基取代异香豆素；其反应式如下：式中，化合物1为苯甲酸或其衍生物，化合物2为三氟甲基苯乙炔或其衍生物，化合物3为3位三氟甲基取代异香豆素，化合物4为4位三氟甲基取代异香豆素；其中，R为氢、烷基或烷氧基，Ar为苯基或取代苯基。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，R为-H、-CH3或-OCH3，Ar为苯基。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，苯甲酸或其衍生物(化合物1)替换为噻吩甲酸或其衍生物。4.根据权利要求3所述的方法，其特...
【专利技术属性】
技术研发人员：卢乃浩，周宜荣，刘光元，邝广华，张星星，彭以元，
申请(专利权)人：江西师范大学，
类型：发明
国别省市：江西,36
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