一种包载VLPVP纳脂体的制备方法技术

一种包载VLPVP纳脂体的制备方法，涉及降血压肽VLPVP。将VLPVP溶解在缓冲溶液中作为水相；油相为纳米包材的丙酮和二氯甲烷混合物，在超声压力下将水相通过超声进入油相中，得初乳状液；将乳化剂与初乳状液混合，搅拌超声后形成乳白色复乳状液；将脂质膜材料溶于有机溶剂中，减压，旋转蒸发挥去有机溶剂脱水成膜，得薄膜；将薄膜与得到的乳白色复乳状液混合，高温水化脱膜，超声后均质或挤出，得包载VLPVP纳脂体。以PLGA为内核，以大豆卵磷脂、胆固醇和PEG化胆固醇为壁材，采用薄膜水化法制备包载VLPVP纳脂体，并对纳脂体的形态结构及稳定性，体外细胞摄取情况及SD大鼠体内药动实验进行了分析。

Preparation of VLPVP nanoliposomes

A preparation method of nanoliposomes containing VLPVP relates to antihypertensive peptide VLPVP. VLPVP was dissolved in buffer solution as water phase; the mixture of acetone and dichloromethane with nano-scale oil phase was mixed into oil phase by ultrasound under ultrasonic pressure to obtain colostrum; the emulsifier was mixed with colostrum and mixed with colostrum to form an emulsion after ultrasonic stirring; the lipid membrane material was dissolved in organic solvent, decompressed, and the organic solvent was dehydrated by rotary evaporation. The film was prepared by mixing the film with the obtained milky-white compound emulsion, removing the film by hydration at high temperature, homogenizing or extruding after ultrasound, and the VLPVP nanoliposomes were obtained. Using PLGA as the core and soybean lecithin, cholesterol and PEG cholesterol as wall materials, VLPVP nanoliposomes were prepared by membrane hydration method. Morphological structure and stability of nanoliposomes, cell uptake in vitro and pharmacokinetic test in SD rats were analyzed.

【技术实现步骤摘要】
一种包载VLPVP纳脂体的制备方法
本专利技术涉及降血压肽VLPVP，尤其是涉及一种包载VLPVP纳脂体的制备方法。
技术介绍
VLPVP(Val-Leu-Pro-Val-Pro，VP5)是一种通过重组DNA技术制备的ACEI类小肽，其体外抑制ACE活性(IC50＝1.8μmol/L)和体内降压效果已被验证。然而，降压肽制成口服制剂却面临诸多问题，如：不能耐受胃肠道种的多种酶类，导致降解失活；无法渗透通过小肠内壁的黏液层，与小肠上皮细胞充分接触；无法被小肠上皮细胞高效摄取；无法通过小肠上皮细胞间的紧密连接，通过细胞旁路途径高效摄取入血；以及在血液循环中存在半衰期短的缺陷。这些问题严重影响了降压肽的口服吸收及体内的降压活性，无法实现体内持久平稳降压，从而制约了降压肽在临床中的广泛应用。因此，急需开发新型的降血压肽制剂，以解决其在消化道、血液中的稳定性问题，提高其生物利用度。核壳型纳米脂质体(纳脂体)，用于装载降压肽VP5(VP5-LNPs)，可以克服胃肠道的恶劣环境且可以对其起到保护作用，极大地保持VP5的生理特性，提高其稳定性。自重组胰岛素问世以来，蛋白质和多肽类药物引起了人们的广泛本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种包载VLPVP纳脂体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1)将VLPVP溶解在缓冲溶液中作为水相；油相为纳米包材的丙酮和二氯甲烷混合物，在超声压力下将水相通过超声进入油相中，得初乳状液；2)将乳化剂与步骤1)中的初乳状液混合，搅拌超声后形成乳白色复乳状液；3)将脂质膜材料溶于有机溶剂中，减压，旋转蒸发挥去有机溶剂，得薄膜；4)将步骤3)中的薄膜与步骤2)得到的乳白色复乳状液混合，高温水化脱膜，超声后均质或挤出，得包载VLPVP纳脂体。

【技术特征摘要】
1.一种包载VLPVP纳脂体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1)将VLPVP溶解在缓冲溶液中作为水相；油相为纳米包材的丙酮和二氯甲烷混合物，在超声压力下将水相通过超声进入油相中，得初乳状液；2)将乳化剂与步骤1)中的初乳状液混合，搅拌超声后形成乳白色复乳状液；3)将脂质膜材料溶于有机溶剂中，减压，旋转蒸发挥去有机溶剂，得薄膜；4)将步骤3)中的薄膜与步骤2)得到的乳白色复乳状液混合，高温水化脱膜，超声后均质或挤出，得包载VLPVP纳脂体。2.如权利要求1所述一种包载VLPVP纳脂体的制备方法，其特征在于在步骤1)中，所述缓冲溶液采用pH为6.2的磷酸缓冲溶液，所述纳米包材采用PLGA。3.如权利要求1所述一种包载VLPVP纳脂体的制备方法，其特征在于在步骤1)中，所述超声的时间为0.75min；所得的初乳状液为W/O/W型乳状液，在初乳状液中水相与油相的体积比为1∶30。4.如权利要求1所述一种包载VLPVP纳脂体的制备方法，其特征在于在步骤2)中，所述乳化剂采用PVA乳化剂，所述乳化剂的含量按质量百分比为初乳状液的1％。5.如权利要求1所述一种包载VLPVP纳脂体的制备方法，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨剑，宋相容，赵胜楠，
申请(专利权)人：深圳职业技术学院，
类型：发明
国别省市：广东,44