NMDA受体调节剂及其用途制造技术

本发明专利技术公开了在NMDA受体活性的调节中具有增强效能的化合物。考虑将此类化合物用于诸如学习、认知活性和痛觉缺失的疾病和病症的治疗，特别是用于减轻和/或降低神经性疼痛。还公开了所述化合物的可口服制剂和包括静脉内制剂的其它药学上可接受的递送形式。

【技术实现步骤摘要】
NMDA受体调节剂及其用途本申请为分案申请，其原申请的申请日为2012年10月24日，申请号为201280063834.6，名称为“NMDA受体调节剂及其用途”。相关申请的交叉引用本申请要求2011年10月24日提交的美国临时申请No.61/550,782的优先权，所述专利在此通过引用整体并入。
技术介绍
N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体为突触后离子型受体，其尤其响应于兴奋性氨基酸谷氨酸和甘氨酸以及合成的化合物NMDA。NMDA受体控制二价和一价离子通过受体相关的通道流入突触后神经细胞(Foster等，Nature1987，329：395-396；Mayer等，TrendsinPharmacol.Sci.1990，11：254-260).NMDA受体在特定神经元建构和突触连接的发展期间有涉及，并且可以参与经验依赖性的突触修饰。另外，NMDA受体也被认为参与长时程增强和中枢神经系统障碍。NMDA受体在成为许多较高认知功能诸如记忆获得、保留和学习的基础的突触可塑性中以及在某些认知途径和痛觉中发挥主要作用(Collingridge等，TheNMDAReceptor，OxfordUniver本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物，其由以下表示：

【技术特征摘要】
2011.10.24 US 61/550,7821.一种化合物，其由以下表示：其中R11、R12和R13各自独立地选自H、卤素、C1-3烷氧基和C1-3烷基(任选地被一个、两个或三个卤素取代)；X1为OH或NH2，X2为H或OH；及其药学上可接受的盐、立体异构体和水合物。2.根据权利要求1所述的化合物，其中对于每次出现的所述卤素独立地选自Cl、Br和F。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中与将由以下表示的肽基化合物口服施用于患者相比当将所述化合物口服施用于患者时所述化合物实质上更有效。4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中X2为OH并且X1为NH2。5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中每个R11、R12和R13为H。6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中R11和R13为H，并且R12选自F、Br、Cl、CH3、CF3和-OCH3。7.一种化合物，其由以下表示：其中：R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢；卤素、C1-C6烷基和-OH；R5为H或-CH2-苯基(其中所述苯基任选地被一个、两个或三个选自以下的取代基取代：卤素、C1-3烷氧基和C1-3烷基(任选地被一个、两个或三个卤素取代...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·M·卡恩，J·莫斯卡尔，
申请(专利权)人：西北大学，
类型：发明
国别省市：美国,US