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一种香豆素类衍生物及其应用制造技术

技术编号:20153935 阅读:44 留言:0更新日期:2019-01-19 00:05
本发明专利技术提供一种香豆素类衍生物或其药学上可接受的盐,其结构通式如I所示,

【技术实现步骤摘要】
一种香豆素类衍生物及其应用
本专利技术涉及医药制备
,具体涉及的是一种香豆素类衍生物及其应用。
技术介绍
肿瘤是一种严重威胁人类生命健康的疾病,近年来,肿瘤的发生率和死亡率呈逐年上升的趋势。细胞毒性药物能够杀死肿瘤细胞,但对癌细胞和正常细胞缺乏选择性,因此具有较强的毒副作用,寻找能够选择性地杀死癌细胞且对正常增殖细胞无影响的靶向性抗肿瘤药物已成为新型抗肿瘤药物研发的重要方向。免疫检查点是指免疫系统中存在的一些抑制性信号通路。机体在正常情况下,免疫检查点可以通过调节自身免疫反应的强度来维持免疫耐受,然而,机体在受到肿瘤侵袭时,免疫检查点的激活可抑制自身免疫,有利于肿瘤细胞的生长和逃逸。PD-1全称为程序性死亡受体1,英文名字为programmeddeath1,是重要的免疫检查点之一,为CD28超家族成员。以PD-1为靶点的免疫调节在抗肿瘤、抗感染、抗自身免疫性疾病及器官移植存活等方面均有重要的意义。PD-L1全称为程序性死亡-配体1,英文名字programmedcelldeath-Ligand1,是大小为40kDa的第一型跨膜蛋白。正常情形下免疫系统会对聚集在淋巴结或脾脏本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种香豆素类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其结构通式如I所示,

【技术特征摘要】
1.一种香豆素类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其结构通式如I所示,其中,R1选自有取代或无取代的芳基或杂芳基,R2选自烷基、取代或无取代的氨基、酰胺基、取代或无取代的羟基、羧基、酯基、C3-C8的杂环基,X选自O或S,n选自0~6的整数。2.根据权利要求1所述的一种香豆素类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R1为有取代或无取代的苯基。3.根据权利要求1所述的一种香豆素类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R2选自羟基、羧基、取代的胺基中的一种。4.根据权利要求1所述的一种香豆素类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述X为O。5.根据权利要求1所述的一种香豆素类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述n选自1~3的整数。6.根据权利要求1所述的一种香豆素类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述香豆素类衍生物具体为以下化合物:N-[2-(二甲基氨基)乙基]-7-((2-甲基-[1,1'-联苯]-3-基)甲氧基)-2-氧代-2H-苯并吡喃-3-甲酰胺,N-[2-(二乙基氨基)乙基]-7-((2-甲基-[1...

【专利技术属性】
技术研发人员:马俊杰黄坤倪欣陈柔棻余楚丹闫琦慧陈思颖侯晓林
申请(专利权)人:华侨大学
类型:发明
国别省市:福建,35

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