2-酰基-3-氨基吲哚类化合物的制备方法及其应用技术

本发明专利技术涉及2‑酰基‑3‑氨基吲哚类化合物合成领域，公开了制备具有如式(I)所示结构的2‑酰基‑3‑氨基吲哚类化合物的方法，本发明专利技术所述方法使用简单的“一锅”反应，条件温和操作简单，省略了现有技术多步合成法中的中间体提纯步骤，增加了所述方法在实际生产的应用可能性。

【技术实现步骤摘要】
2-酰基-3-氨基吲哚类化合物的制备方法及其应用
本专利技术涉及吲哚类化合物合成领域，具体涉及2-酰基-3-氨基吲哚类化合物的制备方法及其应用。
技术介绍
吲哚类化合物是一类具有重要生理活性的含氮杂环化合物，广泛存在于天然产物和药物分子中，已经被大量应用于医药、农药、材料邻域。研究表明，甘氨酸受体拮抗剂、病毒融合抑制剂、非核苷类转录酶抑制剂和选择性雌激素受体调节剂等都含有吲哚结构单元的骨架。一直以来，科研工作者们不断地对吲哚骨架进行多样化的修饰，探索具有药物价值的新的目标化合物。由于吲哚类化合物的突出价值，有机和药物合成工作者集中于研究合成可进一步修饰的多取代吲哚类化合物，尤其是具有多个活泼反应位点的2-酰基-3-氨基吲哚类化合物。然而，传统的合成2-酰基-3-氨基吲哚的方法主要为如下合成流程1所示的方法，如Peng-ChengDiao(ao(thesisandbiologicalevaluationofnovelindole-pyrimidinehybridsbearingmorpholineandthiomorpholinemoietieso，EuropeanJournalofM本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备具有如式(I)所示结构的2‑酰基‑3‑氨基吲哚类化合物的方法，该方法包括：(1)在溶剂存在下，将芳乙酮和碘进行第一反应；(2)在催化剂的作用下，将步骤(1)获得的混合物与2‑氨基苯甲腈类反应物进行第二反应，其中，所述催化剂选自碱金属的硫化盐、碱土金属的硫化盐、碱金属的硫氢化盐、碱土金属的硫氢化盐及它们的水合物中的至少一种；

【技术特征摘要】
1.一种制备具有如式(I)所示结构的2-酰基-3-氨基吲哚类化合物的方法，该方法包括：(1)在溶剂存在下，将芳乙酮和碘进行第一反应；(2)在催化剂的作用下，将步骤(1)获得的混合物与2-氨基苯甲腈类反应物进行第二反应，其中，所述催化剂选自碱金属的硫化盐、碱土金属的硫化盐、碱金属的硫氢化盐、碱土金属的硫氢化盐及它们的水合物中的至少一种；所述芳乙酮具有式(II)所示结构，所述2-氨基苯甲腈类反应物具有式(III)所示结构，其中，R1、R2、R3、R4各自独立地选自氢、卤素、C1-20的烷基、取代或未取代的苯基、C1-20的烷氧基和硝基中的至少一种，Ar为取代或未取代的芳基；其中，R1、R2、R3、R4和Ar上任选存在的取代基各自独立地选自C1-20的烷基、C1-20的烷氧基、卤素、C1-20的烯基和硝基中的至少一种。2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述溶剂为二甲基亚砜。3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述催化剂选自硫化钠、硫化钾、硫化锂、硫氢化钠、硫氢化钾、硫氢化锂或它们的水合物中的一种或多种。4.根据权利要求1或2所述的方法，其中，在步骤(1)中，碘和芳乙酮的用量摩尔比为(0.5-5)：1，优选为(1-2)：1。5.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述催化剂与芳乙酮的用量摩尔比为(1-10)：1，优选为(...

【专利技术属性】
技术研发人员：耿肖，武侠，吴彦东，吴安心，
申请(专利权)人：华中师范大学，
类型：发明
国别省市：湖北,42