一种工业化生产异维A酸微粒的方法技术

本发明专利技术属于药物生产领域，具体涉及一种工业化生产异维A酸微粒的方法。本发明专利技术的方法得到的异维A酸微粒的粒度满足D50在80μm～100μm，且180μm≤D90≤230μm。具体方法为：将异维A酸原料溶解于溶剂A中，然后滴加到预冷的溶剂B中，蒸馏，降温析晶，离心得到所需粒度的异维A酸微粒。该发明专利技术提供了一种工业化生产异维A酸微粒的方法，其操作易于控制，环保，收率高，适用于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
一种工业化生产异维A酸微粒的方法
本专利技术属于药物生产领域，具体涉及一种工业化生产异维A酸微粒的方法。
技术介绍
异维A酸属第一代维A酸类药物，又名13—顺式维A酸，由于它具有缩小皮脂腺组织、抑制皮脂腺活性、减少皮脂腺分泌、减轻上皮细胞角化和减少痤疮丙酸杆菌数目等作用，用于治疗聚合性痤疮、结节囊肿性痤疮、暴发性痤疮等有显著的疗效，分子式如下所示:目前，对于异维A酸微粒的制备国内已有文献报道，如文献CN106580888A，但对于异维A酸微粒的工业化生产，尚无相关的报道。药物在人体内的吸收速度常常由溶解的快慢而决定，而溶解速率与药物的粒度密切相关，原料药的粒度应该控制在不同的粒度段，以达到药效最大化。因此，在原料药的生产中，粒度是一项不可或缺的指标。传统制异维A酸微粒的方法是采用过筛和机械粉碎，但过筛和机械粉碎过程中会产生大量的粉尘，污染环境，伤害员工健康，且粉碎后的微粒氧化杂质容易变大，文献CN106580888A中已有描述。目前尚无适用于工业化大生产的环保的异维A酸微粒的制备方法。本专利技术是对异维A酸微粒的制备技术的进一步改进，采用溶剂预冷与蒸馏相结合的方法，得到D50在80μ本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种工业化生产异维A酸微粒的方法，其特征在于，包括以下步骤：1)将异维A酸原料溶解于溶剂A中，得到溶液1；2)将溶液1压滤到预冷的溶剂B中；3)蒸馏出溶剂A和溶剂B总质量的40％～80％，降温，析出微粒结晶；4)离心去除溶剂，得到异维A酸微粒；所述溶剂A和溶剂B均为极性有机溶剂，且溶剂A和溶剂B相同或不同。

【技术特征摘要】
1.一种工业化生产异维A酸微粒的方法，其特征在于，包括以下步骤：1)将异维A酸原料溶解于溶剂A中，得到溶液1；2)将溶液1压滤到预冷的溶剂B中；3)蒸馏出溶剂A和溶剂B总质量的40％～80％，降温，析出微粒结晶；4)离心去除溶剂，得到异维A酸微粒；所述溶剂A和溶剂B均为极性有机溶剂，且溶剂A和溶剂B相同或不同。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂A和溶剂B均选自甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、乙酸乙酯或乙酸丁酯中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂A与异维A酸用量的重量比为5:1～50:1；溶剂B与异维A酸用量的重量比为5:1～20:1。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤2)所述溶剂B的预冷的温度是-10℃～10℃。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤2)过程中伴随搅拌操作，搅拌转速为100转/分钟～300...

【专利技术属性】
技术研发人员：谭涛，陈磊，陈永流，李国扬，
申请(专利权)人：重庆华邦胜凯制药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50