芬乐胺晶B型、制备方法和其组合物与用途技术

本发明专利技术公开了一种芬乐胺晶B型、制备方法和其组合物与用途，具体是一种芬乐胺化合物(化学名：反式‑2‑(2，5‑二甲氧基苯基)‑3‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基)‑N‑(4‑羟苯乙基)丙烯酰胺)的晶B型、其制法和其组合物与用途。具体而言，本发明专利技术公开了在固体状态下芬乐胺存在晶B型固体物质；晶B型固体物质的制备方法；利用芬乐胺晶B型固体物质作为药物活性成分在制备抗帕金森氏病(Parkinson’s disease,PD)、改善学习记忆障碍、治疗记忆能力减退及阿尔兹海默病(Alzheimer’s disease，AD)的防治药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
芬乐胺晶B型、制备方法和其组合物与用途
本专利技术涉及发现了芬乐胺在固体状态下存在的一种晶B型固体物质状态形式；涉及专利技术了晶B型的制备方法；涉及专利技术了含有芬乐胺晶B型及含任意比例晶B型的混合晶型的药物组合物；本专利技术还涉及芬乐胺晶型物质作为药物有效成分，在制备抗帕金森氏病(Parkinson’sdisease,PD)、改善学习记忆障碍、治疗记忆能力减退及阿尔兹海默病(Alzheimer’sdisease，AD)的防治药物中的应用。
技术介绍
芬乐胺(化学名：反式-2-(2，5-二甲氧基苯基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-N-(4-羟苯乙基)丙烯酰胺)分子结构式如下：芬乐胺是番荔枝酰胺的衍生物，其化合物结构已在中国专利CN1445211(公开号)中公开，该专利记载了中国医学科学院药物研究所专利技术的“新的番荔枝酰胺衍生物及其制法和其药物组合物与用途”[1]，其中在实施例24中涉及了芬乐胺的合成方法，其中芬乐胺采用氯仿溶剂重结晶获得，经粉末X射线衍射分析证实该芬乐胺固体样品为含有结晶氯仿分子的晶F型。通过文献检索到18篇芬乐胺相关文章[2-19]，但这些文献报道均是关于芬本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.芬乐胺晶B型固体物质，其特征在于，当使用单晶X射线衍射结构分析时表现为单斜晶系对称性，空间群为Cc，晶胞参数值

【技术特征摘要】
1.芬乐胺晶B型固体物质，其特征在于，当使用单晶X射线衍射结构分析时表现为单斜晶系对称性，空间群为Cc，晶胞参数值α＝γ＝90°，β＝128.4°，晶胞内分子数Z＝8，晶胞内除含有芬乐胺分子外，还含有结晶乙醇分子。2.根据权利要求1所述的芬乐胺晶B型固体物质，其特征在于，晶B型含有系列亚型，不同亚型中芬乐胺分子与结晶乙醇分子的比例为1:0.5～1:0.1，其中，优选芬乐胺分子与结晶乙醇分子比例为1:0.5的亚型、芬乐胺分子与结晶乙醇分子比例为1:0.2的亚型，更优选芬乐胺分子与结晶乙醇分子比例为1:0.2的亚型。3.芬乐胺晶B型固体物质，其特征在于，芬乐胺分子与结晶乙醇分子比例为1:0.2的亚型，当使用粉末X射线衍射分析采用CuKα辐射实验条件时，衍射峰位置2-Theta值(°)或d值衍射峰相对强度峰高值(Height％)或峰面积值(Area％)具有如下表示：。4.根据权利要求1-3任一项所述的芬乐胺晶B型固体物质，其特征在于，使用热重技术分析时，表现为在100～150℃范围内存在1个失重峰，失重量为1.5％～5.0％。5.根据权利要求1-3任一项所述的芬乐胺晶B型固体物质，其特征在于，使用差示扫描量热技术分析时，表现为在30～150℃范围内并且升温速率为每分钟3℃时，其DSC图谱中在123℃±3℃和130℃±3℃温度处分别存在1个吸热峰。6.根据权利要求1-3任一项所述的芬乐胺晶B型固体物质，其特征在于，使用衰减全反射傅立叶红外光谱法进行分析时在3392、3174、3014、2937、2834、2060、1864、1649、1591、1514、1497、1464、1428、1414、1359、1287、1267、1223、1171、1126、1108、1046、952、933、907、896、857、819、773、735...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕扬，杨世颖，刘耕陶，张丹，鲍秀琦，谢平，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，石家庄以岭药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11