The invention discloses a class of aromatic heterocyclic compounds, their preparation methods and their applications in tubulin polymerization inhibitors and apoptotic inducers, belonging to the field of antineoplastic drug chemistry. A class of aromatic heterocyclic compounds is synthesized by the method, which is simple, efficient and environmentally friendly. It has the following general structural formulas:
【技术实现步骤摘要】
含芳香杂环类微管蛋白聚合抑制剂及其合成方法和应用
本专利技术涉及抗肿瘤药物化学领域，具体涉及一类含芳香杂环类化合物、它们的制备方法及其作为一类新的抗肿瘤药物先导化合物的应用。
技术介绍
微管是大多数真核生物细胞骨架的重要组分，与细胞内的物质运输、细胞运动、细胞的分化发育以及细胞分裂繁殖等生命活动密切相关。微管蛋白(Tubulin)的重要生理作用使得其在肿瘤领域中成为重要的靶点。秋水仙碱作为微管蛋白聚合抑制剂可抑制细胞的有丝分裂，有抗肿瘤作用，但毒性大，现已少用。目前亟待开发新型抗肿瘤靶点药物。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一类具有抗肿瘤活性的新型含芳香杂环类化合物，用于微管蛋白聚合抑制剂及凋亡诱导剂。本专利技术的另一个目的在于提供一种简单高效，绿色环保的合成新型含芳香杂环类化合物的方法。为实现本专利技术目的，本专利技术所述新型含芳香杂环类化合物具有如下通式：R代表芳香环，优选：吡啶基，噻唑基，苯并噻唑基，苯环上被甲氧基取代的苯并噻唑基，噻二唑基，咪唑基或C1-3烷基取代的咪唑基，苯并咪唑基，苯并恶唑基，四唑基。n选1-5；R更优选：吡啶基，苯并噻唑，苯环上被甲...
【技术保护点】
1.含芳香杂环类化合物，其特征在于，具有通式III所示结构：
【技术特征摘要】
1.含芳香杂环类化合物，其特征在于，具有通式III所示结构：R代表吡啶基，噻唑基，苯并噻唑基，苯环上被甲氧基取代的苯并噻唑基，噻二唑基，咪唑基或C1-3烷基取代的咪唑基，苯并咪唑基，苯并恶唑基，四唑基；n选1-5。2.如权利要求1所述的含芳香杂环类化合物，其特征在于，R选：吡啶基，苯并噻唑，苯环上被甲氧基取代的苯并噻唑基，噻二唑基，咪唑基或C1-3烷基取代的咪唑基，苯并咪唑基，苯并恶唑基，四唑基，n选1-4。3.如权利要求1所述的含芳香杂环类化合物，其特征在于，选如下化合物：4.如权利要求1所述的含芳香杂环类化合物在制备药物中的应用，其特征在于，将其做为活性成分用于制备抗肿瘤药物或微管蛋白聚合抑制剂或凋亡诱导剂。5.制备如权利要求1-3其中之一所述的含芳香杂环类化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1...
【专利技术属性】
技术研发人员：付冬君，权春华，高秋磊，张赛扬，张雁冰，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：河南,41
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