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6-氯-2-(噻吩基-2-基)喹唑啉的合成方法技术

技术编号:20087548 阅读:48 留言:0更新日期:2019-01-15 06:43
本发明专利技术公开了一种6‑氯‑2‑(噻吩基‑2‑基)喹唑啉的合成方法,包括以下步骤:在反应器中依次加入(2‑氨基‑5‑氯苯基)甲醇、2‑氰基噻吩、催化剂、碱和溶剂;空气氛围中磁力搅拌反应,在油浴锅里充分反应。本发明专利技术采用了醇作为形成C‑N键的起始原料(便宜、易于处理和环保);本发明专利技术方法避免了传统方法中使用各种各样的氧化剂而造成的大量副产物问题;本发明专利技术方法采用NNN型钳形金属钌(II)化合物作为催化反应的催化剂,反应一步完成,大大缩短了反应时间,操作简便,反应效率高,符合绿色化学可持续发展的要求。

【技术实现步骤摘要】
6-氯-2-(噻吩基-2-基)喹唑啉的合成方法
本专利技术属于有机合成
,具体涉及一种6-氯-2-(噻吩基-2-基)喹唑啉的合成方法。
技术介绍
喹唑啉是一类非常重要而且常见的氮杂环化合物,其衍生物常存在于各种生物碱和功能分子中,具有多种生物和药理活性:如抗癌,抗疟,抗炎,抗菌,抗惊厥,抗结核和抗高血压等特性。(Med.Chem.Res.,2013,23,1397.DrugsFuture,2009,34,618.Eur.J.Med.Chem.,2014,80,447.J.Mol.Struct.,2017,1130,895.)由于喹唑啉在治疗和药理学应用中发挥的重要作用,近年来,对喹唑啉构建的研究也日益成熟。已经报道的构建喹唑啉的方法,大部分需要等量的氧化剂、预功能化的底物或外部添加剂,这些都不具有环境友好性和原子经济性。(Chem.Commun.2013,49,6439-644.J.Org.Chem.2016,81,3000-3006.Chem.-Eur.J.2012,18,8882-8885.Org.Lett.2015,17,3434-3437.)因此,非常需要开发用于合成喹本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种6‑氯‑2‑(噻吩基‑2‑基)喹唑啉的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:在反应器中依次加入(2‑氨基‑5‑氯苯基)甲醇、2‑氰基噻吩、催化剂、碱和溶剂;空气氛围中磁力搅拌,在130℃条件下反应4h,反应结束后真空旋转蒸发,薄层色谱分离纯化得目标产物6‑氯‑2‑(噻吩基‑2‑基)喹唑啉,所述6‑氯‑2‑(噻吩基‑2‑基)喹唑啉的结构式为:

【技术特征摘要】
1.一种6-氯-2-(噻吩基-2-基)喹唑啉的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:在反应器中依次加入(2-氨基-5-氯苯基)甲醇、2-氰基噻吩、催化剂、碱和溶剂;空气氛围中磁力搅拌,在130℃条件下反应4h,反应结束后真空旋转蒸发,薄层色谱分离纯化得目标产物6-氯-2-(噻吩基-2-基)喹唑啉,所述6-氯-2-(噻吩基-2-基)喹唑啉的结构式为:2.根据权利要求1所述的6-氯-2-(噻吩基-2-基)喹唑啉的合成方法,其特征在于:所述的反应器为干燥洁净的高压管,且整个反应是在空气条件下进行的。3.根据权利要求1所述的6-氯-2-(噻吩基-2-基)喹唑啉的合成方法,其特征在于:所述的(2-氨基-5-氯苯基)甲醇与2-氰基噻吩的物质的量之比为2:1~1:1。4.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员:郝新奇颜花婷田露露碗晓敏朱钰深朱新举刘国际宋毛平
申请(专利权)人:郑州大学
类型:发明
国别省市:河南,41

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