The invention discloses a coumarin and lignans, a preparation method and a use thereof. The coumarin and lignans are six compounds separated from Sapium discolor (Champ. ex Benth.) Muell. Arg. The applicant's test shows that the compound can significantly inhibit the NO release from BV2 microglia stimulated by LPS without affecting the survival rate of BV2 microglia. The inhibitory effect of compound 2a is slightly stronger than minocycline, which is commonly used in clinic. It has good potential medicinal value and is expected to be used in the preparation of drugs for neurodegenerative diseases.
【技术实现步骤摘要】
香豆素并木脂素及其制备方法和用途
本专利技术涉及从植物中提取分离的活性成分，具体涉及从山乌桕中提取分离的香豆素并木脂素及其制备方法和用途。
技术介绍
神经退行性疾病是影响人类健康的一类疾病的总称，它是一组以神经元退行性病变为特征的慢性、进行性神经系统疾病。每种神经退行性疾病都有其特定的诱发原因，虽然诱发这些疾病的病因不尽相同，但是神经炎症的出现是此类疾病的共同特征。在参与神经炎症介导的神经退行性病变的几种细胞中，小胶质细胞是最重要的一种。小胶质细胞是中枢神经系统中的常驻免疫细胞。正常情况下，静息的小胶质细胞起免疫监视作用，维持神经系统的正常功能。在病理条件下，小胶质细胞可被激活，它的适度激活将在一定程度上保护神经元，但其过度活化则会产生慢性炎症反应，释放多种炎症因子和细胞毒因子。这些炎症因子的持续大量释放，会直接损伤神经元，并进一步激活小胶质细胞的过度活化形成恶性循环，最终导致神经元逐渐退行性改变或死亡而发生神经退行性疾病。基于神经退行性疾病发病的神经炎症理论，目前对于减轻患者脑内炎症反应、延缓病情发展的药物主要集中在非甾体抗炎药(NSAIDs)和四环素类抗生素等...
【技术保护点】
1.具有下述式1a‑3a和1b‑3b所示结构的香豆素并木脂素及其药效学上可接受的盐：
【技术特征摘要】
1.具有下述式1a-3a和1b-3b所示结构的香豆素并木脂素及其药效学上可接受的盐：2.权利要求1所述香豆素并木脂素的制备方法，包括以下步骤：1)获取山乌桕茎和/或叶的醇提物；2)将醇提物加水混悬，依次用石油醚和乙酸乙酯萃取，收集乙酸乙酯萃取部位，浓缩，得到乙酸乙酯萃取物；3)将乙酸乙酯萃取物上硅胶柱层析，依次用第一洗脱剂和第二洗脱剂洗脱，利用薄层层析检识合并流份，分别得到A-G共7个流份；其中，第一洗脱剂为由石油醚和丙酮，或者是由石油醚和乙酸乙酯按100：1-1：1的体积比组成的混合溶剂；第二洗脱剂为由二氯甲烷和甲醇，或者是由氯仿和甲醇按100：1-1：1的体积比组成的混合溶剂；4)将E流份上MCI柱层析，用第三洗脱剂洗脱，利用薄层层析检识合并流份，分别得到E1-E11共11个流份；所述第三洗脱剂为由甲醇和水按10:90-100:0的体积比组成的混合溶剂；5)将E7流份上C18反相色谱柱层析，用第四洗脱剂洗脱，利用薄层层析检识合并流份，分别得到E7a-E7i共9个流份；所述第四洗脱剂为由甲醇和水按10:90-100:0的体积比组成的混合溶剂；6)将E7e流份上凝胶柱层析，用甲醇洗脱，收集洗脱液上半制备型高效液相色谱仪或制备型高效液相色谱仪，以由甲醇和水，或者是由乙腈和水按10:90-100:0的体积比组成的混合溶剂作为流动相进行分离，得到化合物3；7)将E7f流份上半制备型高效液相色谱仪或制备型高效液相色谱仪，以由乙腈和水，或者是由甲醇和水按10:90-100:0的体积比组成的...
【专利技术属性】
技术研发人员：梁东，张贵杰，潘其明，廖海兵，
申请(专利权)人：广西师范大学，
类型：发明
国别省市：广西,45
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