含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，本发明专利技术以各种取代的3‑NCS氧化吲哚与3‑丙二腈缩合的3‑烯氧化吲哚，按摩尔比为1:1的比例在二氯甲烷溶剂中，室温下进行3+2环加成反应，获得含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明专利技术操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。

Bispiral Epoxidation Indole Compounds Containing Continuous Three Seasons of Carbon with Thiopyrrolidone and Their Preparation and Application

The invention discloses a thiopyrrolidone stitching twin-screw epoxidized indole compound containing three consecutive quarters of carbon. The thiopyrrolidone stitching double-screw epoxidized indole compound containing three consecutive quarters of carbon is obtained by using various substituted 3 NCS oxidized indole and 3 malonitrile condensated 3 -ene oxidized indole with a massage ratio of 1:1 in dichloromethane solvent at room temperature through 3+2 cycloaddition reaction to obtain thiopyrrolidone stitching double-screw epoxidized indole containing three consecutive quarters of carbon. As a source of compounds for bioactivity screening, indole compounds have important application value in drug screening and pharmaceutical industry. The method has the advantages of simple operation, cheap and easy synthesis of raw materials, can be carried out in various organic solvents, good air stability, wide applicability and good compatibility for various substituents. Moreover, the skeleton compound has inhibitory activity on the growth of human leukemia cells (K562).

【技术实现步骤摘要】
含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用
本专利技术涉及化学
，尤其是一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用。
技术介绍
根据药物设计中药效团迁越原理,把具有生物活性基团拼接到具有活性分子骨架中，在有机化学和医药化学中是极其重要的研究领域。多官能团氧化吲哚广泛存在天然产物和合成药物分子中，其中，尤其3,3'-吡咯双螺环氧化吲哚因为具有广泛的生物活性，吸引了许多化学工作者及医药化学团队的广泛关注，例如，化合物I是具有抗细菌活性；化合物II具有抗真菌活性，化合物III具有抗肿瘤活性。根据药物设计中药效团迁越原理,鉴于3,3'-吡咯双螺环氧化吲哚骨架化合物具有潜在的生物活性。因此，在3,3'-吡咯双螺环氧化吲哚骨架上，增加药性官能团丙二腈以及吡咯环上增加官能团硫代酮，合成一系列新的潜在多活性官能团的氧化吲哚衍生物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值(如附图10所示)。
技术实现思路
本专利技术的目的是：提供一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法与应用，它是一类重要的医本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：

【技术特征摘要】
1.一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：式中，R1为甲基、乙基或苄基；R2为甲基、H或卤素；R3为甲基、CH2CO2tBu或CH2CO2Et；R4为甲基、H或卤素。2.一种如权利要求1所述的含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物的制备方法，其特征在于：将各种取代的3-NCS氧化吲哚与3-丙二腈缩合的3-烯氧化吲哚，按摩尔比为1:1的比例在二氯甲烷溶剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘雄利，常顺琴，陈爽，左雄，徐圣文，姚一鸣，周英，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：贵州,52