The present invention provides a 1 phenylzinyl (phenyl) (5 pyrimidine) methanol compound and its preparation method and application. The general formula of the compound is as follows:
【技术实现步骤摘要】
1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物及其制备方法与应用
本专利技术涉及生物农药
,尤其涉及一种1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
吩嗪-1-羧酸(Phenazine-1-carboxylicacid,PCA)具有广谱的医用杀菌活性以及抗肺癌和白血病活性,其结构为式一所示化合物。广泛存在于假单胞菌属(Pseudomonads)和链霉菌属(Streptomycetes)等微生物分泌物中,近年来研究发现吩嗪-1-羧酸具有抗水稻纹枯病、西瓜枯萎病、辣椒疫病、小麦全蚀病、西瓜炭疽病、油菜菌核病等病原菌的广谱性农用抗菌活性,对人畜和环境无害,是研发绿色农药的理想化合物。但是吩嗪-1-羧酸几乎在所有的溶剂中溶解性都很差,在剂型加工方面难度较大,本课题组几年来一直致力于吩嗪-1-羧酸的结构改造和衍生化,希望发现活性更高、溶解性更好的吩嗪-1-羧酸类似物,改善其理化性质,使其更有利于农业使用。为了提高吩嗪-1-羧酸的溶解性,减少使用剂量,进一步寻找比吩嗪-1-羧酸具有更好溶解性的化合物是当前该项技术提高和发展面临的问题。专利技术 ...
【技术保护点】
1.一种1‑吩嗪基(苯基)(5‑嘧啶基)甲醇类化合物,其特征在于,该化合物的通式具有如下结构:
【技术特征摘要】
1.一种1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物,其特征在于,该化合物的通式具有如下结构:其中:所述Ra为5-溴嘧啶及其取代化合物,所述Ra的结构式为:所述Ra基中的R1、R2、R3选自烷基、烷氧基、氰基、烷氧基、一溴代吡啶及其取代化合物中的一种;所述Rb基为苯环及其取代化合物,所述Rb的结构式为:所述Rb中的R1、R2、R3、R4、R5选自烷基、烷氧基、卤代、芳氧基、氰基、芳基中的一种。2.一种权利要求1所述的1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物的制备方法,其特征在于,具体包括如下步骤:步骤1、取吩嗪基-1-甲酸,在二氯甲烷的催化下加入草酰氯进行加热回流反应至完全,得到吩嗪基-1-甲酰氯备用,其反应方程式如下:步骤2、将步骤1中制备好的的吩嗪基-1-甲酰氯与含有所述Rb基的化合物B在无水AlCl3的催化作用下至反应完全,纯化后得到含有取代基Rb的(吩嗪-1-基)甲酮,其反应方程式如下:步骤3、取含有所述Ra基的化合物A加入化合物n-BuLi在四氢呋喃的作用下反应至完全得到含有取代基Ra的锂化物,其反应方程式如下:步骤4、将所述步骤2得到的化合物和步骤3得到的化合物在四氢呋喃的作用下反应至完全得到该1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物,其反应方程式如下:3.如权利要求2所述的1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤1中,反应时滴加几滴DMF,反应完全后于旋蒸仪上将溶剂脱干,加入二氯甲烷溶解,再旋干,将剩余的草酰氯除去。4.如权利要求2所述的1-吩嗪基(苯基)(5-嘧啶基)甲醇类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤2中,反应完全后的纯化步骤为:在搅拌下将反应液倒入装有5%稀盐酸和碎冰的烧杯中,搅拌后,分出...
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