作为囊性纤维化跨膜传导调节因子抑制剂的氨基咪唑偶联吡啶酮衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式I所示的氨基咪唑偶联吡啶酮类化合物和/或它们的可药用盐及其制备方法，它们可用于治疗和/或预防由于囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)基因突变造成的囊性纤维化(CF)相关遗传性疾病，以及含有所述化合物的药物组合物。

Aminoimidazole-Coupled Pyridone Derivatives as Inhibitors of Cystic Fibrosis Transmembrane Conduction Regulators

The present invention relates to aminimidazole-coupled pyridinones and/or their medicinal salts as shown in formula I and their preparation methods, which can be used to treat and/or prevent cystic fibrosis (CF) related genetic diseases caused by mutations in the transmembrane conduction regulator (CFTR) gene of cystic fibrosis, and pharmaceutical compositions containing the compounds.

【技术实现步骤摘要】
作为囊性纤维化跨膜传导调节因子抑制剂的氨基咪唑偶联吡啶酮衍生物
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及到权利要求中所述的一种氨基咪唑偶联吡啶酮类化合物及其生理上可接受的盐，它们的制备以及它们在治疗和/或预防与囊性纤维化、异常增加的肠分泌、分泌性腹泻、多囊肾脏疾病、慢性阻塞性肺病、慢性支气管炎、黏多糖症以及先天性双侧输精管缺失(CBAVA)导致的男性不育症相关的疾病中的用途。技术背景囊性纤维化跨膜传导调节因子(英文为cysticfibrosistransmembraneconductanceregulator，简写为CFTR)属于ATP结合盒(英文为ATPbindingcassette，简写为ABC)转运蛋白超家族的成员，而ABC转运蛋白具有诸如吸收营养物质、排除毒素、介导真核生物和细菌的细胞间通讯等多种重要的生物功能。更具体的讲，CFTR是一种cAMP激活的ATP门控性上皮氯离子通道，表达于哺乳动物气道、消化道(肠、胰腺等)和生殖道上皮细胞的顶部质膜中，这为氯离子跨顶端膜运动提供了途径和关键位点，参与多个器官(包括肺)中负责盐和流体运输的蛋白激酶A(PKA)的活化，并因此来调节跨上本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式I化合物，和/或它们的可药用盐

【技术特征摘要】
1.式I化合物，和/或它们的可药用盐其中，R为C3或C4或C5或C6或C7或C8环烷基、C3或C4或C5或C6或C7或C8氮杂环烷基、C3或C4或C5或C6或C7或C8氧杂环烷基、吗啉基、哌嗪基、氮被直链或支链C1或C2或C3或C4或C5烷基取代的哌嗪基。2.权利要求1中所述的至少一种式I化合物和/或其可药用盐在制备囊性纤维化跨膜传导调节因子抑制剂类药物中的用途。3.权利要求1和2中任意一项所述的至少一种式I化合物和/...

【专利技术属性】
技术研发人员：周立宏，张洁，赵芹江，王光辉，
申请(专利权)人：成都理工大学，
类型：发明
国别省市：四川,51