一种吲哚C-2位置烯基化的新方法技术

一种吲哚C‑2位置烯基化的新方法，属于官能团化化学方法合成领域。其中，本方法的主要特征在于：（1）采用过渡金属元素进行催化；（2）采用偕二溴苯乙烯和腙作为合成的原材料；（3）反应温度在较低的温度下即可反应；（4）反应步骤一步完成；（5）催化剂可以全部进行回收重新利用；（6）所生成产物以2‑乙烯基吲哚为主体结构（7）所生成产物物理、化学性质在常温及高温环境中不会产生变化：（8）所生成产物的产率≥95%wt（9）所生成的副产物易于采用常规方法去除。

A New Method for Enylation of Indole C-2 Location

A new method of enantionalization of indole C_2 position belongs to the field of functional group chemical method synthesis. Among them, the main characteristics of this method are: (1) using transition metal elements to catalyze; (2) using dibromostyrene and hydrazone as raw materials for synthesis; (3) reacting at lower temperature; (4) step by step; (5) all catalysts can be recovered and reused; (6) 2 vinylindole as the main product. Structure (7) The physical and chemical properties of the products will not change at room and high temperatures: (8) The yield of the products is more than 95% wt (9). The by-products generated are easy to be removed by conventional methods.

【技术实现步骤摘要】
一种吲哚C-2位置烯基化的新方法
一种吲哚C-2位置烯基化的新方法，属于有机化合物工艺应用

技术介绍
吲哚是一种重要的精细化工原料，广泛应用于医药、农药、香料、食品饲料添加剂、染料等领域，并且新的应用领域仍在不断被开发出来，其应用研究一直经久不衰。虽然人们开发出许多种吲哚衍生物的化学合成方法，但是用吲哚在其C-2位置烯基化的一步反应普适的方法生成2-（1-苯基乙烯基）-1-甲苯磺酰基-吲哚至今却鲜有进行过报道。其中，有C-2位置先引入酮后对其进行还原实现烯基化的(Tetrahedron,1984,40,4837-4842)；也有在C-2位置在正丁基锂的作用下引入异丙醇基，随后在三氟乙酸的条件下实现烯基化的（J.Heterocyclic.Chem.,1989,26,1869-1873），这些方法不但步骤繁琐，而且反应条件要求高，产率低，使用的叔丁基锂和三氟乙酸利用率不高，造成了原料的浪费违背了原子经济，不经济也不环保，无法实现方法的普适性；还有直接在吲哚C2位置烯基化的方法，但是需要区域诱导基团（Angew.Chem.,Int.Ed.2009,121,6633-6637;12本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种吲哚C‑2位置烯基化的新方法，其特征在于，偕二溴苯乙烯及其衍生物与腙衍生物在叔丁醇锂和钯催化剂的作用下，在反应溶剂中反应得到2‑乙烯基吲哚类化合物。

【技术特征摘要】
1.一种吲哚C-2位置烯基化的新方法，其特征在于，偕二溴苯乙烯及其衍生物与腙衍生物在叔丁醇锂和钯催化剂的作用下，在反应溶剂中反应得到2-乙烯基吲哚类化合物。2.反应方程式如式（I）所示；;其中,R1是H、F、Cl、Br、芳基；R2是Ts、Ns基团；R3是H、F、Cl、Br、甲氧基、氰基、硝基基团；R4是甲基、乙基、丁基、苄基基团；R5是H、甲基、乙基、苯基基团。3.根据权利要求1所述的一种吲哚C-2位置烯基化的新方法，其特征在于：所述的钯催化剂是PdCl2(PPh3)2，其中所述催化剂的用量为以原料1为基准的5-1...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘会，宋键，迟晓晨，孟龙，史亚菲，王新源，梁文静，姚树志，刘青，董云会，
申请(专利权)人：山东理工大学，
类型：发明
国别省市：山东,37