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羟苯水杨胺羟基化物在制备抗肿瘤药物中的应用制造技术

技术编号:19943246 阅读:36 留言:0更新日期:2019-01-03 01:07
本发明专利技术提供一种羟苯水杨胺羟基化物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明专利技术所述肿瘤为人肝癌、人结肠癌、人乳腺癌、人前列腺癌、人胃癌、人肺癌。本发明专利技术提供的羟苯水杨胺羟基化物是一种对RR酶具有抑制作用的药物分子,并具有一定的抗肿瘤活性。基于我们解析的RRM2晶体结构和计算机辅助虚拟筛选,发现该化合物羟苯水杨胺羟基化物可以抑制RR酶。所述羟苯水杨胺羟基化物的结构式为:

Application of Hydroxybenzosalicylamine Hydroxylates in the Preparation of Antineoplastic Drugs

The present invention provides an application of hydroxybenzene salicylamine hydroxide in the preparation of antineoplastic drugs. The tumors of the invention are human liver cancer, human colon cancer, human breast cancer, human prostate cancer, human stomach cancer and human lung cancer. The hydroxyphenylsalicylamine hydroxylate provided by the invention is a drug molecule with inhibitory effect on RR enzyme, and has certain anti-tumor activity. Based on the crystal structure and computer-aided virtual screening, we found that the hydroxyl compound of hydroxyphenylsalicylamine can inhibit RR enzyme. The structure formula of the hydroxyl compound of hydroxyphenylsalicylamine is as follows:

【技术实现步骤摘要】
羟苯水杨胺羟基化物在制备抗肿瘤药物中的应用
本专利技术属于制药领域,涉及一种羟苯水杨胺羟基化物在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
核糖核苷酸还原酶(Ribonucleotidereductase,RR)是人体细胞DNA合成和修复的关键酶,其功能是将核糖核苷酸(Ribonucleotidetriphosphates,NDPs)还原为脱氧核糖核苷酸(Deoxyribonucleotidetriphosphates,dNDPs),后者进一步被激酶磷酸化为dNTPs,为DNA合成提供原料。RR酶的结构包括两个相同的大亚基(ribonuclotidereductaselargesubunitM1,RRM1)和两个相同的小亚基(ribonuclotidereductasesmallsubunitM2orM2B,RRM2或RRM2B)。RRM1包含催化位点和两个别构调节位点,RRM2和RRM2B包含一个双铁酪氨酰自由基中心。RR三种亚基分别组成两类RR酶,即RRM1-RRM2和RRM1-RRM2B。RRM1-RRM2主要为增殖细胞的基因组DNA复制提供dNDPs。RRM1-RRM2B主要参与DN本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种羟苯水杨胺羟基化物在制备抗肿瘤药物中的应用,所述羟苯水杨胺羟基化物的结构式为:

【技术特征摘要】
1.一种羟苯水杨胺羟基化物在制备抗肿瘤药物中的应用,所述羟苯水杨胺羟基化物的结构式为:2.根据权利要求1所述的一种羟苯...

【专利技术属性】
技术研发人员:裘云庆楼燕
申请(专利权)人:浙江大学
类型:发明
国别省市:浙江,33

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