一种扎那米韦类似物在制备抗H1N1流感病毒药物方面的应用制造技术

本发明专利技术属于抗病毒药物技术领域，具体为一种扎那米韦类似物在制备抗H1N1流感病毒药物方面的应用。本发明专利技术中的两个扎那米韦类似物具有较强的抗A/WSN/33H1N1病毒活性，其半数抑制浓度(IC50)值分别为0.669μM(W‑1)和6.949μM(W‑2)，其中W‑1的IC50值低于扎那米韦的IC50值(0.873μM)。治疗指数SI(SI＝CC50/IC50)值分别为149(W‑1)和14(W‑2)，其中W‑1的SI值高于扎那米韦的SI值(115)，说明其毒性较小，成药性较好，潜在药用价值较高。

Application of a Zanamivir Analogue in the Preparation of Anti-H1N1 Influenza Virus Drugs

The invention belongs to the technical field of antiviral drugs, in particular to the application of a zanamivir analogue in the preparation of anti-H1N1 influenza virus drugs. The two zanamivir analogues in the present invention have strong anti-A/WSN/33H1N1 viral activity, and their half inhibitory concentration (IC50) values are 0.669 ugM (W_1) and 6.949 ugM (W_2), respectively. The IC50 value of W_1 is lower than that of zanamivir (0.873 ugM). The SI (SI=CC50/IC50) values of treatment index were 149 (W_1) and 14 (W_2), respectively. The SI value of W_1 was higher than that of zanamivir (115), which indicated that it had less toxicity, better drug-forming ability and higher potential medicinal value.

【技术实现步骤摘要】
一种扎那米韦类似物在制备抗H1N1流感病毒药物方面的应用
本专利技术涉及抗病毒药物
，具体地说，涉及一种扎那米韦类似物神在制备抗H1N1流感病毒药物方面的应用。
技术介绍
H1N1流感病毒是甲型流感病毒中的一种，属于正粘病毒科家族的RNA病毒。目前而言，H1N1是更容易引起大流行的严重威胁人类健康的流感病毒之一。神经氨酸酶也称为唾液酸酶，是流感病毒被摸上的一种糖蛋白，最早是在1933年英国人威尔逊.史密斯发现的，其酶学代码为EC3.3.1.18。它具有水解唾液酸的活性，从而能够切断病毒与宿主细胞的联系，形成新的感染，在病毒生理周期中的作用已被系统研究及广泛的关注。神经氨酸酶抑制剂是目前应用最广泛的抗流感药物之一，已上市的该类药物主要有扎那米韦(Zanamivir)和奥司他韦(Oseltamivir)。奥司他韦，俗称“达菲”，是磷酸奥司他韦在人体内的代谢产物，生物利用率较高，对甲型及乙型流感病毒均有效。但是，达菲价格相对昂贵，在普通人群中很难普及，且对都中流感病毒已产生耐药性，有诸多的局限性，扎那米韦因其口服利用率低、肾消除迅速，只能吸入或者注射给药，给药途径单一，患者顺应性差，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种扎那米韦类似物在制备抗H1N1流感病毒药物方面的应用，其特征在于，所述化合物为扎那米韦类似物，其具有式Ⅰ或式Ⅱ所示两种结构：

【技术特征摘要】
1.一种扎那米韦类似物在制备抗H1N1流感病毒药物方面的应用，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：程利平，于娆，王天池，肖秀珍，
申请(专利权)人：上海应用技术大学，
类型：发明
国别省市：上海,31