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一种吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的制备方法技术

技术编号:19923971 阅读:40 留言:0更新日期:2018-12-29 01:26
本发明专利技术公开了一种吡咯并[1,2‑a]吲哚类化合物的制备方法,通过以乙腈为溶剂,不再需要添加任何过渡金属催化剂催化剂的条件下,由芳基重氮四氟硼酸盐,二氧化硫替代物DABCO·(SO2)2与1‑(丙‑2‑炔‑1‑基)吲哚及其衍生物在50℃温度下直接一锅法反应得到5‑5‑6三环核心骨架吡咯并[1,2‑a]吲哚类化合物。本发明专利技术方法反应条件温和、反应方法简单高效、产物选择性好、便于分离提纯,具有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的制备方法
本专利技术属于有机化学
,具体涉及一种吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的制备方法。
技术介绍
吡咯并[1,2-a]吲哚存在于许多具有显着生物活性的天然产物和药物中。这些化合物通常表现出有效的抗肿瘤性,它们还可用作合成复杂生物学重要化合物的有用中间体,此外,它们还具有独特的电学和光学性质[(a)R.Kakadiya,Bioorg.Med.Chem.2009,17,5614;(b)A.C.Sartorelli,CancerRes.1988,48,775.]。吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物常存在于有生物活性的药物之中,例如:MitomycinC在生物体内经过生物还原后,可与DNA双链发生交联,其为一种很强抗肿瘤活性的物质[(a)U.Galm,Chem.Rev.2005,105,739;(b)W.T.Bradner,CancerTreat.Rev.2001,27,35;(c)M.Tomasz,Y.Palom,Pharmacol.Ther.1997,76,73;];IsatisineA是板蓝根中的有效成分,是常见的治疗风湿发热的药物(J.本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种吡咯并[1,2‑a]吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,在有机溶剂中,由芳基重氮四氟硼酸盐,二氧化硫替代物DABCO·(SO2)2与1‑(丙‑2‑炔‑1‑基)吲哚及其衍生物在加热和碱催化下直接反应得到5‑5‑6三环核心骨架吡咯并[1,2‑a]吲哚类化合物。

【技术特征摘要】
1.一种吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,在有机溶剂中,由芳基重氮四氟硼酸盐,二氧化硫替代物DABCO·(SO2)2与1-(丙-2-炔-1-基)吲哚及其衍生物在加热和碱催化下直接反应得到5-5-6三环核心骨架吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物。2.根据权利要求1所述的一种吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述的制备方法的化学反应式为:其中,R1为氟或溴;R2为甲基;R3为富电子芳环和缺电子芳环,其中富电子基团包括甲氧基、苯基或甲基,缺电子基团包括氟、氯或溴。3.根据权利要求1所述的一种吡咯并[1,2-a]吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述的制备方法具体包括以下步骤:1)在反应管中加入芳基重氮四氟硼酸盐、二氧化硫替代物DABCO·(SO2)2与1-(丙-2-炔-1-基...

【专利技术属性】
技术研发人员:邱观音生陈华君吴劼
申请(专利权)人:嘉兴学院
类型:发明
国别省市:浙江,33

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